[發明專利]用于制備耐酸纖維素膠囊的方法

有效

• 申請號: 202010100932.9
• 申請日: 2020-02-19
• 公開（公告）號: CN111568874B
• 公開（公告）日: 2022-06-07
• 發明（設計）人: 梁周煥
• 申請（專利權）人: 株式會社瑞興
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K47/02;A61K47/26;A61K47/36;A61K47/38
• 代理公司: 北京信慧永光知識產權代理有限責任公司 11290
• 代理人: 洪俊梅;張淑珍

1.一種用于制備耐酸纖維素膠囊的方法，所述方法包括以下步驟：

i)制備100重量份包含15-25重量份羥丙基甲基纖維素的溶解纖維素水溶液；

ii)向所述溶解纖維素水溶液添加作為膠凝劑的2.0-4.0重量份低甲氧基酰胺果膠和0.1-1.0重量份iota-角叉菜膠以及作為輔助膠凝劑的0.01-0.2重量份碳酸鉀和0.01-0.2重量份葡萄糖酸鈣并攪拌；

iii)向所得混合物依次添加作為pH中和劑的0.01-0.1重量份冰醋酸、作為乳化劑的0.01-0.2重量份蔗糖脂肪酸酯和二乙酰化甘油單酸酯、作為粘度穩定劑的0.01-0.1重量份膠體二氧化硅以及作為增塑劑的0.01-0.1重量份甘油、PEG 4000和/或丙二醇并攪拌；以及

iv)使所得產物靜置、平衡并對其粘度進行調節，形成纖維素膠囊并干燥。

2.如權利要求1所述的用于制備耐酸纖維素膠囊的方法，其中，在步驟iv)中，將在步驟iii)中獲得的纖維素水性混合物在65℃下靜置，浸漬成型銷，形成纖維素膠囊，并將其在30-37℃下干燥。

3.如權利要求1所述的用于制備耐酸纖維素膠囊的方法，其中，所述膠體二氧化硅是穩定的球形顆粒，其SiO₂含量為5-8wt％，pH為10-12，粒徑為2-5nm。

4.通過如權利要求1所述的方法制備的耐酸纖維素膠囊，其中，與目前市售的纖維素膠囊相比，成分藥物的生物利用度顯示出曲線下面積(AUC)增加至少5％。

5.通過如權利要求1所述的方法制備的耐酸纖維素膠囊，其中，根據韓國藥典第10版中的溶出度試驗的槳法，溶出曲線顯示出在第一溶液(pH 1.2)中在120分鐘內內容物溶出8-12wt％以及在第二溶液(pH 6.8)中在接下來120分鐘內內容物隨后溶出95-100wt％。