[發明專利]脂肪性肝病及相關疾病的預防和治療性的哌啶類藥物

在審

• 申請號: 202010099504.9
• 申請日: 2020-02-19
• 公開（公告）號: CN111000848A
• 公開（公告）日: 2020-04-14
• 發明（設計）人: 不公告發明人
• 申請（專利權）人: 南京沿溯大數據有限公司
• 主分類號: A61K31/541
• 分類號: A61K31/541;A61P1/16
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.化合物YS000003或者與其結構相似性在80%以上的化合物，或其可藥用的前藥、異構體、鹽或酯、溶劑合物、多晶型物在制備預防或治療脂肪性肝病及其相關疾病的藥物中的用途。

2.根據權利要求1所述的用途，其特征在于所述的脂肪性肝病包括選自脂肪肝、肝細胞脂肪變性、脂肪性肝炎、非酒精性脂肪性肝病、非酒精性脂肪性肝炎、肝纖維化或非酒精性脂肪性肝炎導致的肝纖維化、肝硬化。

3.根據權利要求2所述的用途，其特征在于，所述脂肪肝包括選自攝入酒精過量導致的脂肪肝、胰島素耐受導致的脂肪肝、肥胖導致的脂肪肝、快速減肥導致的脂肪肝、營養不良導致的脂肪肝、糖尿病導致的脂肪肝、高脂血癥導致的脂肪肝、接觸對肝臟有毒性的物質導致的脂肪肝以及病毒性肝炎導致的脂肪肝、單純性脂肪肝、脂肪性肝炎、脂肪性肝纖維化、脂肪性肝硬化；或所述的肝纖維化包括病毒性肝炎導致的肝纖維化、酒精導致的肝纖維化、脂肪肝導致的肝纖維化、自身免疫性疾病導致的肝纖維化、輕度肝纖維化、中度肝纖維化以及重度肝纖維化；或所述的肝硬化包括選自病毒性肝炎導致的肝硬化、酒精導致的肝硬化、代謝障礙導致的肝硬化、膽汁淤積導致的肝硬化、循環障礙導致的肝硬化、自身免疫性疾病導致的肝硬化、工業毒物和藥物導致的肝硬化、營養不良導致的肝硬化、血吸蟲病導致的肝硬化、腹水前期的肝硬化、反應性腹水期的肝硬化、頑固性腹水期的肝硬化和肝腎綜合征期的肝硬化。

4.根據權利要求1-3之任一項所述的用途，其特征在于：化合物YS000003或者與其結構相似性在80%以上的化合物，與糖尿病或脂肪性肝病的治療性藥物，或其他藥物相組合以制備預防或治療脂肪性肝病及其相關疾病的藥物組合物。

5.根據權利要求4所述的用途，其特征在于：所述的糖尿病或脂肪性肝炎的治療性藥物包括Pioglitazone, 維生素E, 二甲雙胍，Obeticholic acid, Elafibranor, Aramchol,Emricasan,或Simtuzumab中的一種或多種；所述的其他藥物包括血管性疾病治療藥物，如蚓激酶、蚯蚓纖溶酶等。

6.根據權利要求1或4所述的用途，其特征在于，所述的藥物或藥物組合物的劑型包括選自片劑（如分散片、腸溶片、咀嚼片、口腔崩解片或泡騰片）、硬膠囊劑（如腸溶膠囊）、軟膠囊劑、顆粒劑、丸劑、微丸劑、滴丸劑、干混懸劑、口服溶液劑、干糖漿劑、散劑、口服混懸液、口服的速釋或緩釋或控釋劑型，注射劑（包括注射用粉針劑，注射用無菌灌裝粉末和凍干粉針劑、水溶液注射劑）、軟膏劑、凝膠劑、乳液劑、乳膠劑、貼劑、或栓劑。

7.根據權利要求1或4所述的用途，其特征在于，所述的藥物或藥物組合物的施用途徑包括透皮、口服、注射、靜脈滴注、腹腔給藥、肛腸給藥、胸腔給藥、吸入、滴眼、滴鼻。

8.根據權利要求1或4所述的用途，其特征在于，所述化合物中至少一個氫原子被氘原子取代，至少一個碳原子或其他原子被相應的同位素取代。

9.根據權利要求1或4所述的用途，其特征在于，所述藥物或藥物組合物中包含治療有效量的所述化合物以及藥學上可接受的載體，其中所述藥物或藥物組合物以約0.1mg-10mg/天的劑量，一天兩次、一天一次或數天一次的頻次施用。

10.根據權利要求1-9之任一所述的用途，其特征在于，與化合物YS000003結構相似性在80%以上的化合物為哌啶（PIPERIDINES）衍生物。