[發明專利]吡咯類BET抑制劑及其制備方法與應用有效
| 申請號： | 202010095797.3 | 申請日： | 2020-02-17 |
| 公開（公告）號： | CN113264930B | 公開（公告）日： | 2022-07-29 |
| 發明（設計）人： | 陳亞東;陸濤;孔博;洪謙謙;朱照宏;唐偉方 | 申請（專利權）人： | 中國藥科大學 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;C07D473/32;C07D487/04;C07D403/04;A61K31/496;A61K31/52;A61K31/4985;A61K31/5377;A61K31/4184;A61P19/02;A61P19/06;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 南京經緯專利商標代理有限公司 32200 | 代理人： | 殷星 |
| 地址： | 210009 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 吡咯 bet 抑制劑 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述化合物為1-{2-甲基-5-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-4-苯基-1H-吡咯-3-基}乙-1-酮、1-{2-甲基-5-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)-7H-嘌呤-8-基]-4-苯基-1H-吡咯-3-基}乙-1-酮、1-[5-(1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)-2-甲基-4-苯基-1H-吡咯-3-基]乙-1-酮、1-{2-甲基-5-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基]-4-苯基-1H-吡咯-3-基}乙-1-酮、1-{2-甲基-5-[5-(1-甲基哌啶-4-基)-4,5,6,7-四氫-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-4-苯基-1H-吡咯-3-基}乙烷-1-酮、1-{2-甲基-5-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-咪唑并[4,5-b]吡嗪-2-基]-4-苯基-1H-吡咯-3-基}乙-1-酮、1-{4-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-5-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-1H-吡咯-3-基}乙-1-酮、1-{4-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-5-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)-7H-嘌呤-8-基]-1H-吡咯-3-基}乙-1-酮、1-{4-(4-氟苯基)-2-甲基-5-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-1H-吡咯-3-基}乙-1-酮、1-{4-(4-氟苯基)-2-甲基-5-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)-7H-嘌呤-8-基]-1H-吡咯-3-基}乙-1-酮、1-(2-甲基-5-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-4-{4-[(四氫-2H-吡喃-4-基)甲氧基]苯基}-1H-吡咯-3-基)乙-1-酮、1-[2-甲基-4-苯基-5-(4,5,6,7-四氫-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)-1H-吡咯-3-基]乙-1-酮、1-[5-(5-氨基-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)-2-甲基-4-苯基-1H-吡咯-3-基]乙-1-酮、1-[5-(2-氨基-7H-嘌呤-8-基)-2-甲基-4-苯基-1H-吡咯-3-基]乙-1-酮、1-[5-(5-乙酰基-4,5,6,7-四氫-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)-2-甲基-4-苯基-1H-吡咯-3-基]乙-1-酮、N-[2-(4-乙酰基-5-甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-基)-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-5-基]丙-2-磺酰胺、N-[8-(4-乙酰基-5-甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-基)-7H-嘌呤-2-基]丙烷-2-磺酰胺、1-{4-(苯并[d][1,3]二氧雜戊烷-5-基)-2-甲基-5-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)-7H-嘌呤-8-基]-1H-吡咯-3-基}乙-1-酮、1-{4-(2,3-二氫苯并[b][1,4]二噁英-6-基)-2-甲基-5-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-1H-吡咯-3-基}乙-1-酮、1-{2-甲基-5-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)-7H-嘌呤-8-基]-4-(4-嗎啉代苯基)-1H-吡咯-3-基}乙-1-酮、1-{2-甲基-5-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-4-[4-(哌啶-1-基)苯基]-1H-吡咯-3-基}乙-1-酮、1-{4-[4-(2-羥基乙氧基)苯基]-2-甲基-5-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-1H-吡咯-3-基}乙-1-酮、1-(4-{1-[2-(二甲基氨基)乙基]-1H-吡唑-4-基}-2-甲基-5-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)-7H-嘌呤-8-基]-1H-吡咯-3-基)乙-1-酮、1-{2-甲基-5-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-4-(噻吩-3-基)-1H-吡咯-3-基}乙-1-酮、1-{2-甲基-5-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)-7H-嘌呤-8-基]-4-(萘-2-基)-1H-吡咯-3-基}乙-1-酮、1-{2-甲基-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-5-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-1H-吡咯-3-基}乙-1-酮、1-{2-甲基-5-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基]-4-(4-苯氧基苯基)-1H-吡咯-3-基}乙-1-酮、1-{2-甲基-4-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-5-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)-7H-嘌呤-8-基]-1H-吡咯-3-基}乙-1-酮、1-[2-甲基-5-(5-嗎啉代-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)-4-苯基-1H-吡咯-3-基]乙-1-酮、1-[5-(2-{[2-(二甲基氨基)乙基](甲基)氨基}-7H-嘌呤-8-基)-2-甲基-4-苯基-1H-吡咯-3-基]乙-1-酮、1-(2-甲基-5-{2-[(1-甲基哌啶-4-基)氨基]-7H-嘌呤-8-基}-4-苯基-1H-吡咯-3-基)乙-1-酮、或1-[2-甲基-4-苯基-5-(4,5,6,7-四氫-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-1H-吡咯-3-基]乙-1-酮。
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