[發(fā)明專利]葉酸修飾二碲鍵橋聯(lián)的聚乙二醇-聚(ε-己內(nèi)酯)嵌段共聚物及其制備方法和用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010093618.2
• 申請日: 2020-02-14
• 公開（公告）號: CN111253578A
• 公開（公告）日: 2020-06-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 于春水;孫春陽;龐澤堃;周佳妍
• 申請（專利權(quán)）人: 天津醫(yī)科大學(xué)
• 主分類號: C08G81/00
• 分類號: C08G81/00;A61K47/34;A61K9/51
• 代理公司: 天津耀達(dá)律師事務(wù)所 12223
• 代理人: 侯力

1.一種葉酸修飾二碲鍵橋聯(lián)的聚乙二醇-聚(ε-己內(nèi)酯)嵌段共聚物，其結(jié)構(gòu)如通式(I)所示：

其中，A₁選自C_gH_h，g、h為整數(shù)，1≤g≤20，2≤h≤42；A₂選自C_iH_j，i、j為整數(shù)，1≤i≤20，2≤j≤42；PEG表示聚乙二醇?xì)埢瑇₁為聚(ε-己內(nèi)酯)的聚合度。

2.根據(jù)權(quán)利要求1中所述的葉酸修飾二碲鍵橋聯(lián)的聚乙二醇-聚(ε-己內(nèi)酯)嵌段共聚物，其特征在于，所述聚乙二醇?xì)埢匀缦峦ㄊ奖硎荆?/p>

其中，x₂為整數(shù)，1≤x₂≤500。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的葉酸修飾二碲鍵橋聯(lián)的聚乙二醇-聚(ε-己內(nèi)酯)嵌段共聚物，其特征在于，所述聚(ε-己內(nèi)酯)的聚合度x₁為整數(shù)，17≤x₁≤176；更優(yōu)選43≤x₁≤132。

4.一種權(quán)利要求1-3中任意一項(xiàng)所述的葉酸修飾二碲鍵橋聯(lián)的聚乙二醇-聚(ε-己內(nèi)酯)嵌段共聚物的制備方法，包括：

將端基含二碲鍵和葉酸基團(tuán)的聚乙二醇衍生物與具有羧基端基的聚(ε-己內(nèi)酯)在0-40℃下良溶劑中進(jìn)行大分子偶聯(lián)反應(yīng)，所用催化劑體系為二環(huán)己基碳二亞胺和4-二甲氨基吡啶，二者摩爾比例為1.0-5.0:1，催化劑與聚乙二醇衍生物摩爾比例為1.0-5.0:1，沉淀純化后既得葉酸修飾二碲鍵橋聯(lián)的聚乙二醇-聚(ε-己內(nèi)酯)嵌段共聚物。

5.一種由權(quán)利要求1-3任意一項(xiàng)所述葉酸修飾二碲鍵橋聯(lián)的聚乙二醇-聚(ε-己內(nèi)酯)嵌段共聚物制備的藥物載體。

6.一種由權(quán)利要求5所述藥物載體制備的載藥納米顆粒。