[發明專利]腸堿性磷酸酶表達促進和活性增強復方制劑及其制備、使用方法和應用

在審

• 申請號: 202010091336.9
• 申請日: 2020-02-13
• 公開（公告）號: CN111281882A
• 公開（公告）日: 2020-06-16
• 發明（設計）人: 高辰哲;韓建春;李建平;秦璐楠;徐慶;李鑫榮;惠覓宙
• 申請（專利權）人: 李鑫榮
• 主分類號: A61K33/06
• 分類號: A61K33/06;A61K9/50;A23L33/16;A23L29/30;A23L29/00;A23P20/18;A23P30/34;A61P3/10;A61P9/12;A61P3/06;A61P1/00;A61P29/00;A61K31/19
• 代理公司: 北京方韜法業專利代理事務所(普通合伙) 11303
• 代理人: 劉青霞

1.一種腸堿性磷酸酶表達促進和活性增強復方制劑，其特征在于，包括腸堿化礦物質或腸堿性磷酸酶活性增強礦物質、阻斷內毒素和脂肪吸收的礦物質、爆膨敷料、調味劑和微膠囊包膜丁酸鈉。

2.根據權利要求1所述的腸堿性磷酸酶表達促進和活性增強復方制劑，其特征在于，各成分的重量份組成為：所述腸堿化礦物質或腸堿性磷酸酶活性增強礦物質為9～9.5重量份，所述阻斷內毒素和脂肪吸收的礦物質為3.5～4重量份，所述爆膨敷料為12.5～13重量份，所述調味劑為4～5重量份，所述微膠囊包膜丁酸鈉為3重量份。

3.根據權利要求1或2所述的腸堿性磷酸酶表達促進和活性增強復方制劑，其特征在于，所述腸堿化礦物質或腸堿性磷酸酶活性增強礦物質為水滑石，所述阻斷內毒素和脂肪吸收的礦物質為蒙脫石粉，所述爆膨敷料為燕麥粉，所述調味劑為木糖醇。

4.根據權利要求3所述的腸堿性磷酸酶表達促進和活性增強復方制劑，其特征在于，所述各物質組成為：水滑石9.11重量份、蒙脫石粉3.64重量份、燕麥粉12.75重量份、木糖醇4.50重量份和微膠囊包膜丁酸鈉3.00重量份。

5.根據權利要求1至4任一所述的腸堿性磷酸酶表達促進和活性增強復方制劑，其特征在于，所述復方制劑經人服用有效劑量后的尿液pH呈堿性；

和/或，所述復方制劑于提高腸道內堿性磷酸生產酶表達水平和活性；

和/或，所述復方制劑用于提高腸道內堿性磷酸酶滅火內毒素的活性和減少脂肪攜帶的內毒素吸收。

6.根據權利要求1至5任一所述的腸堿性磷酸酶表達促進和活性增強復方制劑，其特征在于，所述復方制劑為爆膨顆粒和微膠囊包膜顆粒的混合物，所述爆膨顆粒為腸堿化礦物質或腸堿性磷酸酶活性增強礦物質、阻斷內毒素和脂肪吸收的礦物質、爆膨敷料和調味劑制成的爆膨顆粒。

7.根據權利要求1至6任一所述的腸堿性磷酸酶表達促進和活性增強復方制劑，其特征在于，所述微膠囊包膜丁酸鈉中丁酸鈉的質量分數為30％；

和/或，所述微膠囊包膜丁酸鈉為膠囊或腸溶膠囊或腸溶包片包裹的微膠囊包膜丁酸鈉。

8.根據權利要求1至7任一所述的腸堿性磷酸酶表達促進和活性增強復方制劑，其特征在于，所述微膠囊包膜丁酸鈉的制備方法為：

1)將羥丙基甲基纖維素、殼聚糖、二氧化硅合并在流化床中230度高溫沸騰膨脹，然后將丁酸鈉水溶液噴涂到上述三種物質混合物上，高溫干燥后低溫固化，使丁酸鈉顆粒固化成型；

2)然后將包膜材料巴西棕櫚蠟、棕櫚油脂和聚乙二醇溶于有機溶劑，在流化床中進行底噴包衣，得到包膜均勻的微膠囊包膜丁酸鈉顆粒，，使丁酸鈉質量百分比為30％。

9.一種權利要求1至8任一所述的腸堿性磷酸酶表達促進和活性增強復方制劑的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

1)將羥丙基甲基纖維素、殼聚糖、二氧化硅合并在流化床中230度高溫沸騰膨脹，然后將丁酸鈉水溶液噴涂到上述三種物質混合物上，高溫干燥后低溫固化，使丁酸鈉顆粒固化成型；然后將包膜材料巴西棕櫚蠟、棕櫚油脂和聚乙二醇溶于有機溶劑，在流化床中進行底噴包衣，得到包膜均勻的微膠囊包膜丁酸鈉顆粒，使丁酸鈉質量百分比為30％；

2)將腸堿化礦物質或腸堿性磷酸酶活性增強礦物質、脂肪吸收阻斷礦物質、爆膨輔料和調味劑按比例利用雙螺桿膨化機爆膨，然后將獲得的爆膨顆粒與微膠囊包膜丁酸鈉顆粒混合制得復方制劑。

10.一種權利要求1至8任一所述的腸堿性磷酸酶表達促進和活性增強復方制劑的使用方法，其特征在于，每日在早晚兩餐前各服用33g所述的復方制劑。

11.一種權利要求1至8任一所述的腸堿性磷酸酶表達促進和活性增強復方制劑的應用，其特征在于，所述復方制劑作為治療腸堿性磷酸酶活性降低相關疾病的藥品和保健品的應用。