[發明專利]一種手性α-氮雜芳烴四級碳中心類化合物、其制備方法及應用

有效

• 申請號: 202010084754.5
• 申請日: 2020-02-10
• 公開（公告）號: CN113248422B
• 公開（公告）日: 2022-07-12
• 發明（設計）人: 尹艷麗;江智勇;趙筱薇
• 申請（專利權）人: 河南工業大學
• 主分類號: C07D213/38
• 分類號: C07D213/38;C07D235/14;C07D215/12;C07D233/64;C07D277/28;C07D277/64;A61K31/4402;A61K31/4184;A61K31/47;A61K31/4164;A61K31/426;A61K31/428;A61P35/00
• 代理公司: 鄭州聯科專利事務所(普通合伙) 41104
• 代理人: 張麗

1.一種手性α-氮雜芳烴四級碳中心類化合物，其特征在于，具體為如下結構的化合物：

2.權利要求1所述手性α-氮雜芳烴四級碳中心類化合物的可見光不對稱催化合成方法，其特征在于，具體制備步驟為：在保護氣氛下，將式I所示的N-芳基取代環丙胺與式II所示的α-芳基-α-(2-氮雜芳基)取代末端烯烴在有機溶劑中以DPZ作為可見光氧化還原催化劑、BINOL-IDPA作為手性催化劑，在可見光照射下于-50～-70℃反應完全，分離純化得到目標手性氮雜芳烴化合物III，

Ar為苯基或Ar¹為苯基、Ar²不飽和氮雜環為

Ar³＝3-(3',5'-二甲基苯基)苯基。

3.根據權利要求2所述手性α-氮雜芳烴四級碳中心類化合物的可見光不對稱催化合成方法，其特征在于，化合物I和化合物II的摩爾比為1.5:1，所述有機光催化劑DPZ的加入量為化合物I摩爾量的0.5％，所述手性催化劑BINOL-IDPA的加入量為化合物II摩爾量的0.2倍。

4.根據權利要求2所述手性α-氮雜芳烴四級碳中心類化合物的可見光不對稱催化合成方法，其特征在于，所述的有機溶劑為混合溶劑，以體積比計，具體為乙醚：環戊基甲醚：苯＝1:1:1。

5.根據權利要求2所述手性α-氮雜芳烴四級碳中心類化合物的可見光不對稱催化合成方法，其特征在于，所述可見光波長為450nm～455nm。

6.權利要求1所述手性α-氮雜芳烴四級碳中心類化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。

7.根據權利要求6所述得應用，其特征在于，所述抗腫瘤藥物是指治療乳腺癌、肝癌、宮頸癌或結腸癌的藥物。