[發(fā)明專利]一種含咪唑稠雜環(huán)類化合物的合成方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010083616.5
• 申請(qǐng)日: 2020-02-10
• 公開（公告）號(hào): CN111138430A
• 公開（公告）日: 2020-05-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 沈娜娜;李彬;范學(xué)森;張新迎;楊玉潔
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 河南師范大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D471/04
• 分類號(hào): C07D471/04
• 代理公司: 新鄉(xiāng)市平原智匯知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 41139
• 代理人: 路寬

本發(fā)明公開了一種含咪唑稠雜環(huán)類化合物的合成方法，通過3?甲?；?2?芳基咪唑并[1,2?a]吡啶或3?甲酰基?2?雜芳基咪唑并[1,2?a]吡啶類化合物、5?甲?；?6?芳基咪唑并[2,1?b]噻唑或5?甲?；?6?雜芳基咪唑并[2,1?b]噻唑類化合物或者3?甲?；?2?芳基苯并[d]咪唑并[2,1?b]噻唑或3?甲酰基?2?雜芳基苯并[d]咪唑并[2,1?b]噻唑類化合物與環(huán)狀α?重氮?1,3?二酮類化合物之間的串聯(lián)反應(yīng)合成目標(biāo)產(chǎn)物含咪唑稠雜環(huán)類化合物。本發(fā)明具有操作簡(jiǎn)便、條件溫和、底物適用范圍廣等優(yōu)點(diǎn)，適合于工業(yè)化生產(chǎn)。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于有機(jī)合成技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種含咪唑稠雜環(huán)類化合物的合成方法。

背景技術(shù)

咪唑是一類重要的含氮雜環(huán)化合物，具有抗癌、抗瘧、抗腫瘤、抗菌、抗病毒等生物活性。另外，咪唑還是許多天然產(chǎn)物和有機(jī)功能分子的主要組成結(jié)構(gòu)單元。咪唑并吡啶類化合物是一種特殊的含咪唑稠雜環(huán)類化合物，在藥物化學(xué)、材料科學(xué)等領(lǐng)域有著廣泛的應(yīng)用。在藥物化學(xué)領(lǐng)域，目前已有多種含有咪唑并吡啶骨架的上市藥物，例如：唑吡坦(Zolpidem)、奧普力農(nóng)(Olprinone)、沙立吡旦(Saripidem)、奈可吡旦(Necopidem)等等。另外，該類化合物還具有消炎、抗菌、抗病毒、抗腫瘤等生物活性；在材料科學(xué)領(lǐng)域，咪唑并吡啶類化合物被廣泛應(yīng)用于生物探針、熒光染料和光電材料等等。鑒于該類化合物的重要性，科研工作者開發(fā)出多種合成含咪唑稠雜環(huán)類化合物的方法，但是這些被開發(fā)出的方法存在原料不易得到、反應(yīng)步驟多、反應(yīng)條件苛刻、環(huán)境因子高等缺點(diǎn)，使得他們?cè)趯?shí)際生產(chǎn)中的應(yīng)用受到一定的限制。因此，研究并開發(fā)從價(jià)廉易得的原料出發(fā)、經(jīng)由簡(jiǎn)便的操作步驟、在溫和的反應(yīng)條件下合成含咪唑稠雜環(huán)類化合物的新方法，不僅具有重要的理論意義，而且具有重要的應(yīng)用價(jià)值。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明解決的技術(shù)問題是提供了一種含咪唑稠雜環(huán)類化合物的合成方法，該合成方法通過3-甲?；?2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶或3-甲?；?2-雜芳基咪唑并[1,2-a]吡啶類化合物、5-甲酰基-6-芳基咪唑并[2,1-b]噻唑或5-甲?；?6-雜芳基咪唑并[2,1-b]噻唑類化合物或者3-甲?；?2-芳基苯并[d]咪唑并[2,1-b]噻唑或3-甲?；?2-雜芳基苯并[d]咪唑并[2,1-b]噻唑類化合物與環(huán)狀α-重氮-1,3-二酮類化合物之間的串聯(lián)反應(yīng)合成目標(biāo)產(chǎn)物含咪唑稠雜環(huán)類化合物，具有操作簡(jiǎn)便、條件溫和、底物適用范圍廣等優(yōu)點(diǎn)，適合于工業(yè)化生產(chǎn)。

本發(fā)明為解決上述技術(shù)問題采用如下技術(shù)方案，一種含咪唑稠雜環(huán)類化合物的合成方法，其特征在于具體合成過程為：將3-甲酰基-2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶或3-甲?；?2-雜芳基咪唑并[1,2-a]吡啶類化合物1和環(huán)狀α-重氮-1,3-二酮類化合物2溶于溶劑中，然后加入催化劑和添加劑，于80-140℃反應(yīng)制得目標(biāo)產(chǎn)物含咪唑稠雜環(huán)類化合物3，該合成方法中的反應(yīng)方程式為：