[發(fā)明專利]一種含咪唑稠雜環(huán)類化合物的合成方法

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010083616.5
• 申請(qǐng)日: 2020-02-10
• 公開（公告）號(hào): CN111138430A
• 公開（公告）日: 2020-05-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 沈娜娜;李彬;范學(xué)森;張新迎;楊玉潔
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 河南師范大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D471/04
• 分類號(hào): C07D471/04
• 代理公司: 新鄉(xiāng)市平原智匯知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 41139
• 代理人: 路寬

1.一種含咪唑稠雜環(huán)類化合物的合成方法，其特征在于具體合成過程為：將3-甲酰基-2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶或3-甲酰基-2-雜芳基咪唑并[1,2-a]吡啶類化合物1和環(huán)狀α-重氮-1,3-二酮類化合物2溶于溶劑中，然后加入催化劑和添加劑，于80-140℃反應(yīng)制得目標(biāo)產(chǎn)物含咪唑稠雜環(huán)類化合物3，該合成方法中的反應(yīng)方程式為：

其中R¹為氫、氟、氯、溴、三氟甲基、甲基或甲氧基，R²為2-噻吩基、1-萘基、苯基或取代苯基，該取代苯基中的取代基為氟、氯、溴、甲基、甲氧基、三氟甲基或苯基，R³為1,2-苯基、1,8-萘基、C_2-6烷基、單取代C_2-6烷基或雙取代C_2-6烷基，該單取代C_2-6烷基或雙取代C_2-6烷基中的取代基為C_1-6烷基、苯基、取代苯基、2-噻吩基或1-萘基，該取代苯基中的取代基為氟、氯、溴、三氟甲基、甲基或甲氧基，溶劑為甲醇，催化劑為二氯(五甲基環(huán)戊二烯基)合銠(III)二聚體、二(六氟銻酸)三乙腈(五甲基環(huán)戊二烯基)銠(III)、二乙酸(五甲基環(huán)戊二烯基)合銠(III)或二氯(五甲基環(huán)戊二烯基)合銥(III)二聚體，添加劑為醋酸鋅、六氟銻酸銀、醋酸鈉、醋酸鉀、醋酸銫、醋酸銅、醋酸、三甲基乙酸、2,4,6-三甲基苯甲酸、1-金剛烷酸或三氟乙酸。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含咪唑稠雜環(huán)類化合物的合成方法，其特征在于：所述的3-甲酰基-2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶或3-甲酰基-2-雜芳基咪唑并[1,2-a]吡啶類化合物1、環(huán)狀α-重氮-1,3-二酮類化合物2、催化劑和添加劑的投料物質(zhì)的量之比為1:1-2:0.05:0-3。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含咪唑稠雜環(huán)類化合物的合成方法，其特征在于：所述的3-甲酰基-2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶或3-甲酰基-2-雜芳基咪唑并[1,2-a]吡啶類化合物1、環(huán)狀α-重氮-1,3-二酮類化合物2、催化劑和添加劑的投料物質(zhì)的量之比為1:1-2:0.05:0.1-3。

4.一種含咪唑稠雜環(huán)類化合物的合成方法，其特征在于具體合成過程為：將5-甲酰基-6-芳基咪唑并[2,1-b]噻唑或5-甲酰基-6-雜芳基咪唑并[2,1-b]噻唑類化合物1和環(huán)狀α-重氮-1,3-二酮類化合物2溶于溶劑中，然后加入催化劑和添加劑，于80-140℃反應(yīng)制得目標(biāo)產(chǎn)物含咪唑稠雜環(huán)類化合物3，該合成方法中的反應(yīng)方程式為：

其中R¹為2-噻吩基、1-萘基、苯基或取代苯基，該取代苯基中的取代基為氟、氯、溴、甲基、甲氧基、三氟甲基或苯基，R²為1,2-苯基、1,8-萘基、C_2-6烷基、單取代C_2-6烷基或雙取代C_2-6烷基，該單取代C_2-6烷基或雙取代C_2-6烷基中的取代基為C_1-6烷基、苯基、取代苯基、2-噻吩基或1-萘基，該取代苯基中的取代基為氟、氯、溴、三氟甲基、甲基或甲氧基，溶劑為甲醇，催化劑為二氯(五甲基環(huán)戊二烯基)合銠(III)二聚體、二(六氟銻酸)三乙腈(五甲基環(huán)戊二烯基)銠(III)、二乙酸(五甲基環(huán)戊二烯基)合銠(III)或二氯(五甲基環(huán)戊二烯基)合銥(III)二聚體，添加劑為醋酸鋅、六氟銻酸銀、醋酸鈉、醋酸鉀、醋酸銫、醋酸銅、醋酸、三甲基乙酸、2,4,6-三甲基苯甲酸、1-金剛烷酸或三氟乙酸。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的含咪唑稠雜環(huán)類化合物的合成方法，其特征在于：所述的5-甲酰基-6-芳基咪唑并[2,1-b]噻唑或5-甲酰基-6-雜芳基咪唑并[2,1-b]噻唑類化合物1、環(huán)狀α-重氮-1,3-二酮類化合物2、催化劑和添加劑的投料物質(zhì)的量之比為1:1-2:0.05:0-3。