[發明專利]具有抗腫瘤效果的咪唑并惡唑衍生物及包括其的藥物組合物

在審

• 申請號: 202010076753.6
• 申請日: 2020-01-23
• 公開（公告）號: CN113121564A
• 公開（公告）日: 2021-07-16
• 發明（設計）人: 馬哈茂德·賈邁勒·艾爾丁;崔洪碩;柳景昊;韓同根;吳昌鉉;穆罕默德·阿布戴爾·馬克首德;穆罕默德·艾爾伽牟·吉;阿瑪·尤薩瑪·穆
• 申請（專利權）人: 韓國科學技術研究院
• 主分類號: C07D498/04
• 分類號: C07D498/04;C07D513/04;A61K31/506;A61K31/549;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 北京銘碩知識產權代理有限公司 11286
• 代理人: 陳宇;尹淑梅

1.一種由以下化學式P表示的化合物、溶劑化物、立體異構體或藥學上可接受的鹽，

在所述化學式P中，

X為O或S，

A為

R¹為氫、羥基、C₁-C₄烷氧基、鹵素、硝基，或氨基，

Y為氫、羥基、C₁-C₄烷氧基，或鹵素；

B是

n＝1或2,

R²、R³及R⁴各自獨立地為氫、叔丁氧羰基或未取代或被一個或多個取代基取代的C1-C4直鏈或支鏈烷基、C5-C12芳基、C5-C12雜芳基或C5-C12雜環烷基，

R⁵為M或M-Z,其中，M及Z各自獨立地為未取代或使用取代基取代了一個以上的C₅-C₁₂芳基、C₅-C₁₂雜芳基、C₁-C₄烷基、C₅-C₁₂環烷基或C₅-C₁₂雜環烷基,

所述取代基選自鹵素、C1-C4直鏈或支鏈烷基、C1-C4烷氧基、三氟甲基、羥基、胺、C1-C4烷基胺、硝基、酰胺、C1-C4烷基酰胺、尿素以及乙酰基。

2.如權利要求1所述的化合物、溶劑化物、立體異構體或其藥學上可接受的鹽，其中，

R¹為氫、羥基、C₁-C₄烷氧基、鹵素、硝基或氨基，

Y為氫、羥基、C₁-C₄烷氧基，或鹵素；

R²、R³及R⁴可各自獨立地為氫，或C_1-C₄直鏈或支鏈烷基，以及

R⁵為M或M-Z,其中，所述M及Z可各自獨立地為未取代或使用一個以上的取代基取代的C₅-C₁₂芳基、C₅-C₁₂雜芳基、C₅-C₁₂環烷基或C₅-C₁₂雜環烷基,

所述一個以上的取代基可以為選自鹵素﹑C_1-C₄直鏈或支鏈烷基﹑C_1-C₄烷氧基、三氟甲基，和羥基的化合物、溶劑化物、立體異構或其藥學上可接受的鹽。

3.如權利要求1所述的化合物、溶劑化物、立體異構體或其藥學上可接受的鹽，其中，

R¹為氫、3-羥基，或3-甲氧基；

Y為氫、4-氟苯基，或4-氯；

R²為氫、甲基，或乙基；

R³和R⁴分別為氫；以及

R⁵為未取代或被一個以上的取代基取代的苯基,

所述一個以上的取代基為選自4-氟、4-氯、4-羥基，以及4-三氟甲基的化合物、溶劑化物、立體異構，或其藥學上可接受的鹽。