[發明專利]5HT2A受體拮抗劑及其制備和應用有效
| 申請號： | 202010076066.4 | 申請日： | 2020-01-21 |
| 公開（公告）號： | CN113214141B | 公開（公告）日： | 2022-04-08 |
| 發明（設計）人： | 邢洪濤 | 申請（專利權）人： | 瀚遠醫藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D211/58 | 分類號： | C07D211/58;C07D211/26;C07D207/09;A61K31/4468;A61K31/445;A61K31/40;A61P25/00;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/20;A61P25/28;A61P25/16;A6 |
| 代理公司： | 北京知元同創知識產權代理事務所(普通合伙) 11535 | 代理人： | 焦健;牛艷玲 |
| 地址： | 266001 山東省青島市*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | ht2a 受體 拮抗劑 及其 制備 應用 | ||
1.具有式I結構的化合物，或其藥學可接受的鹽，或立體異構體，
其中，
n，m分別選自0-4的整數，
X為N原子，
環X即X原子所在環，通過環碳原子與化合物主體結構連接，
取代基R1OCH2-為1個，位于所在環的對位取代位置，其中，R1選自C1-6烷基，3-6元環烷基，所述R1進一步被選自H、鹵素、C1-6烷基取代；
R2為1或多個取代基，位于所在環的2位和/或4位取代，R2彼此獨立選自H、鹵素，C1-6烷基，C1-6烷氧基、羥基或NO2；
R3在X位置取代，選自H、鹵素，C1-6烷基，C1-6烷氧基，羥基，NO2，苯基羰基C1-6亞烷基，R3進一步被H，鹵素，C1-6烷基，C1-6烷氧基，或羥基取代；
R4為1或多個取代基，位于所在環的任意取代位置，R4彼此獨立選自H、鹵素，C1-6烷基，C1-6烷氧基、羥基或NO2。
2.如權利要求1所述的式I化合物，或其藥學可接受的鹽，或立體異構體，其特征在于，n選自1，2或3，使X所在環對應為4，5或6元環，
m選自0，1或2，
R1選自C1-6烷基、3-6元環烷基，所述R1進一步被H取代；
R2為H或氟；
R4為1或多個取代基，位于所在環的任意取代位置，R4彼此獨立選自H、鹵素、C1-6烷基、羥基或NO2。
3.如權利要求2所述的式I化合物，或其藥學可接受的鹽，或立體異構體，其特征在于，
m＝0或1，
n選自1，2或3，使X所在環對應為4，5或6元環，
R3選自H、鹵素，C1-6烷基，C1-6烷氧基，羥基或苯基羰基C1-6亞烷基。
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