[發明專利]一種高載荷潤滑劑的藥劑組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 202010072048.9
• 申請日: 2020-01-21
• 公開（公告）號: CN111150710B
• 公開（公告）日: 2022-04-19
• 發明（設計）人: 于廣華;劉宇
• 申請（專利權）人: 于廣華
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/192;A61K31/405;A61K47/12;A61K47/36;A61P29/00
• 代理公司: 北京卓愛普專利代理事務所(特殊普通合伙) 11920
• 代理人: 王玉松

本發明提供一種高載荷潤滑劑的藥劑組合物及其制備方法，該高載荷潤滑劑的藥劑組合物包括如下重量份的各成分：至少一種芳基烷酸類非甾體抗炎藥50?150、至少一種填充劑120?350、至少一種崩解劑10?30、至少一種粘合劑4?10，其中所述藥劑組合物還包括潤滑劑，所述潤滑劑在藥劑組合物中的質量百分比的2.3?4％；所述潤滑劑為重量份比為1?1.3:1的預膠化淀粉和硬脂酸鈉的混合物；該高載荷潤滑劑的藥劑組合物通過選擇硬脂酸鈉和預膠化淀粉作為潤滑劑，并對其用量進行篩選，不但使得藥劑組合物的溶出和崩解符合規定，并且顯著提高了藥劑組合物的抗張強度，進而改善其壓縮成形性。

技術領域

本發明屬于含有機有效成分的醫藥配制品領域，特別涉及一種高載荷潤滑劑的藥劑組合物及其制備方法。

背景技術

非甾體抗炎藥(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs)是一類不含有甾體結構的抗炎藥，按照化學結構不同，分為水楊酸類，例如阿司匹林和貝諾酯，乙酰苯胺類，例如對乙酰氨基酚，吡唑酮類，例如安替比林，3，5-吡唑烷二酮類，例如保泰松，芳基烷酸類，例如吲哚美辛、舒林酸、雙氯芬酸鈉、布洛芬和萘普生，鄰氨基苯甲酸類，例如氯芬那酸，1，2-苯并噻嗪類，例如吡羅昔康、美洛昔康等，及其他類，例如尼美舒利。非甾體抗炎藥具有抗炎、抗風濕、止痛、退熱和抗凝血等作用，在臨床上廣泛用于骨關節炎、類風濕性關節炎、多種發熱和各種疼痛癥狀的緩解。

芳基烷酸類非甾體抗炎藥上市的片劑大部分以硬脂酸鎂等硬脂酸鹽作為制劑系統的潤滑劑。然而，已知的制劑系統中，硬脂酸鹽的承載比例不宜超過1％，如果承載比例過高，將導致崩解或溶出遲緩。為了保證芳基烷酸類非甾體抗炎藥的崩解和溶出符合規定，就要嚴格限定硬脂酸鹽類潤滑劑的用量，然后在芳基烷酸類非甾體抗炎藥片劑制備過程中，由于硬脂酸鹽用量過低，不能保證很好的潤滑特性和抗粘著特性，因此制備的芳基烷酸類非甾體抗炎藥片劑的抗張強度低，進而影響片劑的壓縮成形性。

發明內容

為了解決現有技術存在的問題，本發明提供一種高載荷潤滑劑的藥劑組合物及其制備方法。

本發明其中一個技術方案提供一種高載荷潤滑劑的藥劑組合物，該高載荷潤滑劑的藥劑組合物包括如下重量份的各成分：

所述藥劑組合物還包括潤滑劑，所述潤滑劑在藥劑組合物中的質量百分比為2.3-4％；

所述潤滑劑為重量份比為1-1.3:1的預膠化淀粉和硬脂酸鈉的混合物；

芳基烷酸類非甾體抗炎藥選自布洛芬、舒林酸、吲哚美辛或萘普生。

進一步改進的方案中，所述芳基烷酸類非甾體抗炎藥的粒徑分布D₉₀為40-60μm，所述填充劑的粒徑分布D₇₅為40-60μm。

進一步改進的方案中，所述填充劑選自甘露醇、乳糖、微晶纖維素或玉米淀粉，優選甘露醇。

進一步改進的方案中，所述崩解劑選自羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素或交聯聚維酮，優選交聯聚維酮。

進一步改進的方案中，所述粘合劑選自羥丙纖維素、羧甲基纖維素鈉或甲基纖維素，優選羥丙纖維素。

進一步改進的方案中，所述藥劑組合物還包括3.6-4重量份含水量為40-45％的淀粉漿。

本發明另一方面提供一種高載荷潤滑劑的藥劑組合物的制備方法，所述制備方法包括如下步驟：

將粘合劑溶于水中，制備軟材；

將芳基烷酸類非甾體抗炎藥、填充劑、崩解劑與軟材混合均勻，制粒，干燥，整粒，制得顆粒；

將顆粒與預膠化淀粉混合均勻，再與硬脂酸鈉混合均勻后，壓片，即得高載荷潤滑劑的藥劑組合物。