[發明專利]一種γ-谷氨酰轉肽酶靶向的分子探針及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 202010071265.6
• 申請日: 2020-01-21
• 公開（公告）號: CN111253464B
• 公開（公告）日: 2022-02-01
• 發明（設計）人: 林建國;邱玲;謝敏浩;劉清竹;李珂;呂高超;彭瑩
• 申請（專利權）人: 江蘇省原子醫學研究所
• 主分類號: C07K5/027
• 分類號: C07K5/027;C07K1/06;A61K51/04;A61K49/04;C09K11/06;A61K101/02
• 代理公司: 北京三聚陽光知識產權代理有限公司 11250
• 代理人: 寇海俠

1.一種γ-谷氨酰轉肽酶靶向的分子探針，其特征在于，所述分子探針具有如下所示結構：

2.一種制備權利要求1中所述的分子探針¹⁸F-1-P的方法，其特征在于，包括：

化合物a1與化合物S經縮合反應，得到化合物a2；

化合物a2經過脫保護反應，得到化合物a3；

將化合物a3、2-疊氮乙基-N，N-二甲基氨基甲基-三氟硼酸鹽、三(2-苯并咪唑基甲基)胺和四(乙腈)銅(Ⅰ)六氟磷酸銅，經click點擊縮合反應，得式1-P；

將式1-P進行¹⁸F標記，即得；

3.一種制備權利要求1中所述的分子探針¹⁸F-2-P的方法，其特征在于，包括：

化合物b1和化合物b2經縮合反應，得化合物b3；

化合物b3經脫保護反應，得化合物b4；

化合物b4和化合物S經縮合反應，得化合物b5；

化合物b5經脫保護反應，得化合物b6；

將化合物b6、2-疊氮乙基-N，N-二甲基氨基甲基-三氟硼酸鹽、三(2-苯并咪唑基甲基)胺和四(乙腈)銅(Ⅰ)六氟磷酸銅，經click點擊縮合反應，得式2-P；

將式2-P進行¹⁸F標記，即得；

4.一種制備權利要求1中所述的分子探針3-P的方法，其特征在于，包括：

化合物c1和化合物c2經縮合反應，得到化合物c3；

化合物c3經脫保護反應，得到化合物c4；

化合物c4和化合物c5經縮合反應，得到化合物c6；

化合物c6經脫保護反應，得到化合物c7；

化合物c7和叔丁氧羰基-L-谷氨酸1叔丁脂經縮合反應，得到化合物c8；

化合物c8經脫保護反應，得到化合物c9；

化合物c9和三碘苯甲酸經縮合反應，得到化合物c10；

化合物c10經脫保護反應，得到3-P；

5.權利要求1所述的γ-谷氨酰轉肽酶靶向的分子探針在制備γ-谷氨酰轉肽酶靶向的藥物、藥物載體或顯像產品中的用途。