[發明專利]3,4-二羥基-N-(1’-芐基-2’-羥乙基)-2-甲基吡啶氯化物及制備和應用

有效

• 申請號: 202010063101.9
• 申請日: 2020-01-19
• 公開（公告）號: CN111170936B
• 公開（公告）日: 2021-01-01
• 發明（設計）人: 俞永平;羅伯特.查爾斯.海德;袁鑫;韓峰;陳文騰;章國林;劉祖東;張宇
• 申請（專利權）人: 杭州澤德醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07D213/69
• 分類號: C07D213/69;A61P25/16
• 代理公司: 杭州求是專利事務所有限公司 33200
• 代理人: 趙杭麗

1.一種3,4-二羥基-N-(1’-芐基-2’-羥乙基)-2-甲基吡啶氯化物，其特征在于，結構式如式（I）所示：

所述式（I）化合物包括其藥學上可接受的鹽。

2.權利要求1所述的3,4-二羥基-N-(1’-芐基-2’-羥乙基)-2-甲基吡啶氯化物的制備方法，其特征在于，通過以下步驟實現：

（1）在三頸燒瓶中依次加入甲基麥芽酚、D-苯丙氨醇、硼試劑、水，于一定溫度條件下攪拌2-10小時至反應結束，其中甲基麥芽酚：D-苯丙氨醇的摩爾比=1:1~1:1.2，甲基麥芽酚：硼試劑的摩爾比=1:0.8~1:1.2；

（2）將步驟（1）所得到的反應體系用0.01mol/mL氫氧化鈉溶液調節pH到8.5，體系用二氯甲烷萃取，有機相合并后加入6 mol/L鹽酸溶液，回流1h，隨后于-5-5℃下析晶12 h，抽濾，二氯甲烷洗滌得到白色固體目的物。

3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟（1）所述的硼試劑選用硼酸、苯硼酸、硼酸鈉。

4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟（1）中所述溫度范圍為60-100℃。

5.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟（2）用二氯甲烷洗滌方法為：取1g濾餅用二氯甲烷洗滌兩次，每次二氯甲烷用量為3ml。

6.權利要求1所述的3,4-二羥基-N-(1’-芐基-2’-羥乙基)-2-甲基吡啶氯化物在制備抗帕金森病藥物中的應用。