[發明專利]一種醋酸阿比特龍口服制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 202010062268.3
• 申請日: 2020-01-20
• 公開（公告）號: CN113134007A
• 公開（公告）日: 2021-07-20
• 發明（設計）人: 張貴民;陳小偉;郝貴周
• 申請（專利權）人: 魯南制藥集團股份有限公司
• 主分類號: A61K31/58
• 分類號: A61K31/58;A61K31/565;A61K31/567;A61K31/05;A61K9/14;A61K9/20;A61K9/48;A61K47/32;A61P35/00
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1.一種醋酸阿比特龍固體分散體，其特征在于，所述固體分散體包含活性成分醋酸阿比特龍、共聚維酮和雌激素。

2.根據權利要求1所述的醋酸阿比特龍固體分散體，其特征在于，所述醋酸阿比特龍與共聚維酮、雌激素的重量比為1：0.5～10：0.01～0.1。

3.根據權利要求2所述的醋酸阿比特龍固體分散體，其特征在于，所述醋酸阿比特龍與共聚維酮、雌激素的重量比為1：1～5：0.01～0.08。

4.根據權利要求1所述的醋酸阿比特龍固體分散體，其特征在于，所述雌激素為己烯雌酚、雌二醇、炔雌醇、炔雌醚、戊酸雌二醇中的一種或幾種。

5.一種包含權利要求1所述的醋酸阿比特龍固體分散體的口服制劑，其特征在于，所述口服制劑包含醋酸阿比特龍固體分散體和藥學上可接受的其他輔料。

6.根據權利要求5所述的口服制劑，其特征在于，所述藥學上可接受的其他輔料包括填充劑、崩解劑和潤滑劑。

7.根據權利要求6所述的口服制劑，其特征在于，所述填充劑為甘露醇、微晶纖維素、乳糖、磷酸氫鈣、山梨醇、淀粉、預膠化淀粉、淀粉乳糖復合物中的一種或多種；所述崩解劑為羧甲基淀粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚維酮、低取代羥丙基纖維素中的一種或多種；所述潤滑劑為硬脂酸鎂、硅酸鋁鎂、硬脂酸富馬酸鈉中的一種或幾種。

8.根據權利要求5所述的口服制劑，其特征在于，所述口服制劑為片劑、膠囊劑。

9.一種權利要求5～8任一項所述的包含醋酸阿比特龍固體分散體的口服制劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)將醋酸阿比特龍、共聚維酮、雌激素混合后加熱熔融，擠出條狀物，冷卻，備用；

(2)將步驟(1)制備條狀物粉碎，控制粒度分布D₉₀小于100μm，得醋酸阿比特龍固體分散體；

(3)將步驟(2)制備的醋酸阿比特龍固體分散體與藥學上可接受的輔料混合，加工成片劑或膠囊劑。