[發(fā)明專利]一種pH響應(yīng)型搭載β-欖香烯介孔二氧化硅納米粒及其制備方法與應(yīng)用

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010059744.6
• 申請(qǐng)日: 2020-01-19
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN111228512A
• 公開(kāi)（公告）日: 2020-06-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王言才;郭娟;閆貝貝;黃璐琦
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 齊魯工業(yè)大學(xué);中國(guó)中醫(yī)科學(xué)院中藥研究所
• 主分類號(hào): A61K47/69
• 分類號(hào): A61K47/69;A61K31/015;A61K47/52;A61K47/58;A61P1/16;A61P7/02;A61P17/06;A61P31/04;A61P31/12;A61P35/00
• 代理公司: 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11245
• 代理人: 關(guān)暢

1.一種pH響應(yīng)型搭載β-欖香烯介孔二氧化硅納米粒的制備方法，包括如下步驟：

1)對(duì)介孔二氧化硅進(jìn)行表面氨基化修飾，得到氨基化介孔二氧化硅納米粒；

2)將β-欖香烯與所述氨基化介孔二氧化硅納米粒混合，進(jìn)行孵育，得到氨基修飾后載藥的介孔二氧化硅納米粒；

3)所述氨基修飾后載藥的介孔二氧化硅納米粒與聚丙烯酸水溶液混合，進(jìn)行孵育，即得到pH響應(yīng)型搭載β-欖香烯介孔二氧化硅納米粒。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于：制備所述介孔二氧化硅的方法包括如下步驟：

將十六烷基三甲基氯化銨、水、氫氧化鈉混合，調(diào)節(jié)混合體系pH值為9～12，然后滴加入正硅酸四乙酯反應(yīng)，反應(yīng)后分離出沉淀，將其煅燒，得到所述介孔二氧化硅。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于：所述十六烷基三甲基氯化銨、所述水與所述氫氧化鈉的質(zhì)量比為0.1:300～500:0.02～0.08；

所述正硅酸四乙酯與所述十六烷基三甲基氯化銨的質(zhì)量比為0.25～1:0.1；

在溫度為70～80℃時(shí)滴加所述正硅酸四乙酯；

制備所述介孔二氧化硅的方法中，所述反應(yīng)溫度為70～80℃，時(shí)間為2～4小時(shí)；

所述煅燒的溫度為500～550℃，時(shí)間為5～6h。

4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的方法，其特征在于：步驟1)中所述介孔二氧化硅進(jìn)行表面氨基化修飾過(guò)程如下：所述介孔二氧化硅分散于水中，然后與醋酸、3-氨丙基三乙氧基硅烷混合反應(yīng)。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其特征在于：所述介孔二氧化硅的質(zhì)量與所述醋酸、所述3-氨丙基三乙氧基硅烷的體積比為2mg:2μL:1～2μL；

所述介孔二氧化硅分散于水中的濃度為4～6mg/mL；

步驟1)中進(jìn)行表面氨基化修飾的條件如下：室溫，時(shí)間為12～24h。

6.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)所述的方法，其特征在于：所述β-欖香烯與所述氨基化介孔二氧化硅納米粒的質(zhì)量比為1～2:30；

步驟2)中所述孵育的條件：室溫，時(shí)間為12～24h。

7.根據(jù)權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)所述的方法，其特征在于：所述聚丙烯酸水溶液的質(zhì)量濃度為0.2％～0.5％；

所述氨基修飾后載藥的介孔二氧化硅納米粒與所述聚丙烯酸水溶液的質(zhì)量比為20:1～2；

步驟3)中所述孵育的條件：室溫，時(shí)間為2～4h。

8.根據(jù)權(quán)利要求1-7中任一項(xiàng)所述的方法制備得到的所述pH響應(yīng)型搭載β-欖香烯介孔二氧化硅納米粒。

9.一種pH響應(yīng)型β-欖香烯緩釋藥物，其活性成分為權(quán)利要求8所述pH響應(yīng)型搭載β-欖香烯介孔二氧化硅納米粒。

10.根據(jù)權(quán)利要求9中所述pH響應(yīng)型β-欖香烯緩釋藥物，其特征在于：所述藥物的劑型為口服藥物。