[發(fā)明專(zhuān)利]一種美托洛爾緩釋片劑組合物及其制備方法

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010058938.4
• 申請(qǐng)日: 2020-01-18
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN111166725A
• 公開(kāi)（公告）日: 2020-05-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 戴莉香;王小芹;游勁松;黃芳芳;林寧寧
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 東莞市東陽(yáng)光仿制藥研發(fā)有限公司;廣東東陽(yáng)光藥業(yè)有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K9/22
• 分類(lèi)號(hào): A61K9/22;A61K9/36;A61K47/10;A61K47/44;A61K47/34;A61K47/38;A61K31/138;A61P9/12;A61P9/10;A61P9/04;A61P9/06
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本發(fā)明涉及一種美托洛爾緩釋片劑組合物及其制備方法，屬于藥物制劑領(lǐng)域。所述組合物，含有緩釋微丸，稀釋劑和潤(rùn)滑劑，任選含有包衣材料；其中，緩釋微丸包含上藥微丸和緩釋層，上藥微丸包含空白丸芯和活性成分。所述方法采用固含量高的混合液對(duì)空白丸芯進(jìn)行包衣制備上藥微丸，采用熱熔包衣技術(shù)制備緩釋微丸，工藝快速，流暢，相對(duì)時(shí)間短，既降低生產(chǎn)成本又能夠保證產(chǎn)品質(zhì)量。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及一種美托洛爾緩釋片劑組合物及其制備方法。

背景技術(shù)

美托洛爾，是一種選擇性β1受體阻滯劑，是治療高血壓、冠心病、慢性心力衰竭和心律失常的常用藥物之一。美托洛爾普通片，其清除半衰期為3-4h，每天需服藥2次以上。而美托洛爾的選擇性具有劑量依賴(lài)的特性。美托洛爾的緩釋劑型的血藥濃度的峰值明顯低于同劑量的普通片，相對(duì)具有更高的β1受體選擇性，在臨床上應(yīng)用更廣泛。

現(xiàn)有技術(shù)中，有多種美托洛爾的緩釋制劑，這些制劑中，需要使用多種組分經(jīng)過(guò)多重工藝，才能得到具有緩釋效果的制劑，其處方組成復(fù)雜，制備工藝繁瑣，生產(chǎn)周期長(zhǎng)，如采用底噴流化床包衣，包衣時(shí)間過(guò)長(zhǎng)，成本過(guò)高，或者采用有機(jī)試劑乙醇進(jìn)行底噴緩釋層包衣，且用量較多；這些工藝工序較多，生產(chǎn)周期長(zhǎng)，成本高，不利于最終制劑的獲得；因此，仍然有必要研究美托洛爾緩釋制劑的處方及制備方法。

發(fā)明內(nèi)容

術(shù)語(yǔ)定義：

術(shù)語(yǔ)“任選”或“任選地”或“任選的”是指隨后描述的事件或情形可以但不一定出現(xiàn)。例如，“任選地其他藥學(xué)上可接受的賦形劑”是指其他藥學(xué)上可接受的賦形劑可以存在或可以不存在。

在本發(fā)明的上文中，無(wú)論是否使用“大約”或“約”等字眼，所有在此公開(kāi)了的數(shù)字均為近似值。每一個(gè)數(shù)字的數(shù)值有可能會(huì)出現(xiàn)10％以下的差異或者本領(lǐng)域人員認(rèn)為的合理的差異，如1％、2％、3％、4％或5％的差異。

“藥學(xué)上可接受的”在此處意為：在充分的醫(yī)學(xué)判斷范圍內(nèi)，適于與人和低等動(dòng)物組織接觸而不存在不適宜的毒性、刺激性、過(guò)敏反應(yīng)及類(lèi)似反應(yīng)、而且具有相當(dāng)?shù)暮侠慝@益/風(fēng)險(xiǎn)比率的物質(zhì)或化合物。

“由······組成”表示組合物中除所述的組分，水和不可避免的雜質(zhì)外，不含其他組分。

所述“固含量”指溶液或混合液中不揮發(fā)性物質(zhì)重量占溶液或混合液總重量的百分比。

在本說(shuō)明書(shū)的描述中，參考術(shù)語(yǔ)“一個(gè)實(shí)施例”、“一些實(shí)施例”、“示例”、“具體示例”、或“一些示例”等的描述意指結(jié)合該實(shí)施例或示例描述的具體特征、結(jié)構(gòu)、材料或者特點(diǎn)包含于本發(fā)明的至少一個(gè)實(shí)施例或示例中。在本說(shuō)明書(shū)中，對(duì)上述術(shù)語(yǔ)的示意性表述不必須針對(duì)的是相同的實(shí)施例或示例。而且，描述的具體特征、結(jié)構(gòu)、材料或者特點(diǎn)可以在任一個(gè)或多個(gè)實(shí)施例或示例中以合適的方式結(jié)合。此外，在不相互矛盾的情況下，本領(lǐng)域的技術(shù)人員可以將本說(shuō)明書(shū)中描述的不同實(shí)施例或示例以及不同實(shí)施例或示例的特征進(jìn)行結(jié)合和組合。

發(fā)明詳述

根據(jù)本發(fā)明的實(shí)施例，本發(fā)明提供一種美托洛爾緩釋片劑組合物。一種美托洛爾緩釋片劑組合物包括：緩釋微丸，稀釋劑和潤(rùn)滑劑，任選含有包衣材料；其中，緩釋微丸包含上藥微丸和緩釋層，上藥微丸包含空白丸芯和活性成分。

所述空白丸芯可以采用平均粒徑為100-500微米的藥用微丸丸芯。所述空白丸芯可以為微晶纖維素丸芯、蔗糖丸芯等。在一些實(shí)施方式中，所述空白丸芯可以采用平均粒徑為150-250微米的藥用微丸丸芯。

空白丸芯可占組合物的總重量的5％-10％，有利于得到緩釋片。

所述活性成分可以為美托洛爾，美托洛爾琥珀酸鹽，美托洛爾酒石酸鹽，或其組合。在一些實(shí)施方式中，所述活性成分為美托洛爾琥珀酸鹽。