[發明專利]一種制備噁唑類化合物的方法

有效

• 申請號: 202010058825.4
• 申請日: 2020-01-19
• 公開（公告）號: CN111153869B
• 公開（公告）日: 2021-06-01
• 發明（設計）人: 周有桂;陳衛勇;趙雷;黃尖;王劍;楊運晗;陳志榮;李浩然
• 申請（專利權）人: 浙江新和成股份有限公司;山東新和成精化科技有限公司
• 主分類號: C07D263/42
• 分類號: C07D263/42
• 代理公司: 北京林達劉知識產權代理事務所(普通合伙) 11277
• 代理人: 劉新宇;李茂家

1.一種制備噁唑類化合物的方法，其特征在于：所述方法包括，向含有選自下式(I)表示的三烴基氧膦、下式(II)表示的磷酸三烴基酯和下式(III)表示的芳基硼酸化合物中的一種或多種的助劑，下式(IV)表示的草酰化氨基酸酯化合物和有機堿的有機溶劑溶液中，添加選自光氣、雙光氣和三光氣中的一種或多種的有機溶劑溶液進行反應，得到式(V)所示的噁唑類化合物：

其中，式(I)中，各R¹相同或不同，并且選自包含1～20個碳原子的烷基、包含3～20個碳原子的環烷基或者包含6～20個碳原子的取代或未取代的芳基，當R¹選自包含6～20個碳原子的取代或未取代的芳基時，R¹為苯基、對甲基苯基、或對甲氧基苯基；所述式(I)表示的三烴基氧膦不包括三苯基氧膦和三對甲基苯基氧膦；

式(II)中，各R²相同或不同，并且選自包含1～20個碳原子的烷基、包含3～20個碳原子的環烷基或者包含6～20個碳原子的取代或未取代的芳基，當R²選自包含6～20個碳原子的取代或未取代的芳基時，R²為苯基、對甲基苯基、或對甲氧基苯基；

式(III)中，各R³相同或不同，并且選自氫、或包含1～10個碳原子的烷基；為苯基、對甲基苯基、對氯苯基、對甲氧基苯基、或萘基；

式(IV)和(V)中，各R⁴相同或不同，并且選自包含1～5個碳原子的烷基；R⁵為H或者包含1～5個碳原子的烷基。

2.根據權利要求1所述的制備噁唑類化合物的方法，其中，式(I)中，各R¹選自甲基、乙基、丙基、正丁基、異丁基、叔丁基、己基、環己基、辛基、正十一烷基、苯基、對甲基苯基或對甲氧基苯基；

式(II)中，各R²選自甲基、乙基、丙基、正丁基、異丁基、叔丁基、己基、環己基、辛基、正十一烷基、苯基、對甲基苯基、或對甲氧基苯基；

式(IV)和(V)中，各R⁴選自甲基、乙基、正丙基、異丙基、或正丁基；R⁵為甲基、乙基、正丙基、異丙基、或正丁基。

3.根據權利要求1所述的制備噁唑類化合物的方法，其中，式(I)中，各R¹選自苯基、對甲基苯基、叔丁基、或環己基；

式(II)中，各R²選自苯基、乙基、或異丙基。

4.根據權利要求1或2所述的制備噁唑類化合物的方法，其中，所述式(IV)表示的草酰化氨基酸酯化合物的質量與反應體系中的有機溶劑的總體積的比為0.05g/mL～1.0g/mL。

5.根據權利要求4所述的制備噁唑類化合物的方法，其中，所述式(IV)表示的草酰化氨基酸酯化合物的質量與反應體系中的有機溶劑的總體積的比為0.1g/mL～0.5g/mL。

6.根據權利要求1或2所述的制備噁唑類化合物的方法，其中，所述助劑的用量為所述式(IV)表示的草酰化氨基酸酯化合物的0.01～0.2當量。

7.根據權利要求6所述的制備噁唑類化合物的方法，其中，所述助劑的用量為所述式(IV)表示的草酰化氨基酸酯化合物的0.05～0.1當量。

8.根據權利要求1或2所述的制備噁唑類化合物的方法，其中，所述有機堿的用量為所述光氣用量的0.06～6當量；或者為雙光氣用量的0.12～12當量；或者為三光氣用量的0.18～18當量。

9.根據權利要求8所述的制備噁唑類化合物的方法，其中，所述有機堿的用量為所述光氣用量的1～6當量；或者為雙光氣用量的2～12當量；或者為三光氣用量的3～18當量。