[發明專利]一種苯并吡啶酮雜環化合物及其用途

有效

• 申請號: 202010058518.6
• 申請日: 2020-01-19
• 公開（公告）號: CN111484477B
• 公開（公告）日: 2022-07-08
• 發明（設計）人: 方華祥;李芳芳;許勇;黃璐;陶進峰
• 申請（專利權）人: 博瑞生物醫藥（蘇州）股份有限公司
• 主分類號: C07D401/04
• 分類號: C07D401/04;C07D401/14;C07D471/10;C07D405/14;C07D413/14;C07D471/04;A61P35/00;A61K31/496;A61K31/4709;A61K31/506
• 代理公司: 北京林達劉知識產權代理事務所(普通合伙) 11277
• 代理人: 劉新宇;李茂家

1.一種如式I所示的化合物或其藥學上可接受的鹽或其立體異構體：

其中，

所述R₁選自任選地被一個或多個R₆取代的苯基、吡啶基或嘧啶基；當被多個R₆取代時，R₆可以相同或不同；

所述R₂選自任選地被一個或多個R₇取代的芳基或任選地被一個或多個R₇取代的雜芳基；所述芳基為含有6-10個環原子的單環、雙環或三環的碳環體系；所述雜芳基為含有5-14個環原子的單環、雙環或三環的體系，其中，至少一個環體系是芳香族的，且至少一個環體系包含一個或多個選自氮、氧、硫的雜原子；當被多個R₇取代時，R₇可以相同或不同；

所述R₃選自鹵素；

所述R₄和R₅各自獨立地選自H、鹵素或C₁-C₈烷基；

所述選自

所述R₆選自鹵素、C₁-C₈烷基或C₁-C₃鹵代烷基；

所述R₇選自鹵素、OH、CONH₂、CN、NH₂、C₁-C₈烷基、C₁-C₈雜烷基、C₁-C₃鹵代烷基、C₁-C₃鹵代烷氧基或C₃-C₈環烷基；

所述R₈選自H、C₁-C₃烷基或氰基取代的C₁-C₃烷基。

2.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或其立體異構體，其特征在于，

所述R₂選自吡咯基、苯基、吡啶基、嘧啶基、吡唑基、噻唑基、噁唑基、咪唑基或吲唑基；

所述R₃選自氯或氟；

所述R₄和R₅各自獨立地選自氫、氯、氟或甲基；

所述R₆選自氯、氟、溴、甲基、乙基、異丙基、二氟甲基或三氟甲基；

所述R₇選自氯、氟、溴、氨基、氨基甲酰基、氰基、羥基、甲基、乙基、異丙基、環丙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、-OCH₂CH₃、-OCH₂CHF₂或-OCH₂CF₃；

所述R₈選自氫、甲基或-CH₂CN。

3.如權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或其立體異構體，其特征在于，

所述C₁-C₈雜烷基、雜芳基中的雜原子或雜原子團分別獨立地選自-O-、-CN、-NH-、＝O、-O-N＝、-C(＝O)-或-C(＝O)NH-，所述雜原子或雜原子團的數目分別獨立地選自1、2或3。

4.如權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或其立體異構體，其特征在于，式I所示的化合物選自

其中，R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇和R₈如權利要求1或2所定義，n為0、1、2或3。