[發明專利]一種載藥控釋型淚道栓子及其制備方法

在審

• 申請號: 202010047856.X
• 申請日: 2020-01-16
• 公開（公告）號: CN111228034A
• 公開（公告）日: 2020-06-05
• 發明（設計）人: 劉歆;周珺;余喬;畢燕龍;葛慧敏;趙方宇
• 申請（專利權）人: 貴州省人民醫院
• 主分類號: A61F9/00
• 分類號: A61F9/00;A61L31/16;A61L31/14;A61L31/04
• 代理公司: 北京棧橋知識產權代理事務所(普通合伙) 11670
• 代理人: 劉婷

本發明公開了一種載藥控釋型淚道栓子，包括主體管、固定帽和外管，主體管為兩端開口的管狀結構，主體管下端固定套設有卡板一，主體管上設置有條形載藥槽；固定帽呈半球形結構，固定帽上均勻設置有若干導淚孔，固定帽下端設置有卡板二，固定帽通過卡板二與主體管頂端螺紋連接；外管套設在主體管外部，外管的上下兩端分別與卡板二和卡板一活動卡接，外管上設置有條形通槽，條形通槽貫穿外管，條形通槽和條形載藥槽內部均滴加有抗菌消炎藥和控釋型藥物載體的混合物；本發明結構設計合理，安全可靠，有助于緩解干眼、角結膜炎、急性淚小管炎，適宜大量推廣。

技術領域

本發明涉及眼科器械技術領域，具體涉及一種載藥控釋型淚道栓子及其制備方法。

背景技術

干眼是眼科的常見病、多發病，是指任何原因引起的淚液的質和量或者動力學異常導致的淚膜穩定性下降，并伴有眼部不適，導致眼表組織病變為特征的多種疾病，隨著環境狀態、工作壓力等多種因素的影響，干眼的發病率呈上升趨勢。

目前治療干眼癥尚沒有行之有效地治療方法和藥物，替代治療是目前的主要方法，即采取人工淚液替代療法和激素滴眼液抗炎治療，但是替代療法需要長期甚至終身用藥，并且人工淚液中的添加劑可加重干眼，而使用激素存在誘發許多嚴重并發癥的危險，包括青光眼、白內障和誘發感染加重等可能，所以其毒副作用是非常明顯的；此外，采用淚道栓子阻塞淚小管，該方法比較簡單有效；其主要原理是用栓子堵塞淚小管阻止淚液的排出，延長自身淚液在眼表的停留時間，滋潤、營養眼表組織，恢復和維持眼表組織的正常結構。但是，現有的淚道栓子在使用過程中，由于未設置導淚孔，使得淚液完全堵塞在淚小管中，長此以往，容易引發淚小管及淚囊炎癥。

目前針對角結膜炎的給藥途徑仍主要為眼部結膜囊給藥，劑型一般為滴眼液及眼膏，此劑型存在藥物的吸收劑生物利用度低、藥物自淚小管經鼻淚管流出、藥物溢出等問題，導致需反復給藥；同時眼膏劑型因基質透明度及折光率等因素易引起霧視，致病人依從性降低。而載藥控釋型淚道栓子可持續給藥，增加藥物作用時間。

發明內容

針對上述存在的技術問題，本發明提供了一種可降解的載藥控釋型淚道栓子及其制備方法。

本發明的技術方案為：一種載藥控釋型淚道栓子，包括主體管、固定帽和外管，主體管為兩端開口的管狀結構，主體管下端固定套設有卡板一，主體管上設置有條形載藥槽；固定帽呈半球形結構，固定帽上均勻設置有若干導淚孔，固定帽下端設置有卡板二，固定帽通過卡板二與主體管頂端螺紋連接；外管套設在主體管外部，外管的上下兩端分別與卡板二和卡板一活動卡接，外管上設置有條形通槽，條形通槽貫穿外管，條形通槽和條形載藥槽內部均可根據不同需求滴加抗菌消炎藥和控釋型藥物載體的混合物。

進一步地，條形載藥槽設置有5-8條，5-8條條形載藥槽沿主體管周向均勻設置，條形通槽的數量與條形載藥槽的數量保持一致，通過設置5-8條條形載藥槽，使得淚道栓子的載藥量大大提高，有利于患者干眼癥的徹底恢復。

進一步地，外管與主體管之間設置有降解覆膜，降解覆膜材料為聚氰基丙烯酸酯、聚己酸內酯、聚原酸酯、聚酯酰胺、聚醚氨酯、聚磷酸酯、氨基酸類聚合物中的一種或兩種或兩種以上的混合物，通過設置降解覆膜，既不會對患者淚道產生危害，同時又能夠對淚道栓子的釋藥速度進行控制，延長了淚道栓子的釋藥時間，提高治療效果。

進一步地，抗菌消炎藥和控釋型藥物載體的混合物中，抗菌消炎藥的含量為1-30％(wt)，通過對抗菌消炎藥的含量進行控制，既能夠起到緩解患者淚小管炎癥的作用，同時又可以避免藥物濃度過高對患者淚小管產生刺激。

進一步地，控釋型藥物載體為可降解聚合物，具體為透明質酸-S-S-維生素E琥珀酸酯聚合物，維生素E琥珀酸酯是一種維生素E族成員，具有穩定性好、不易吸潮、不易染菌的生產保存性能，還具有抑制細菌滋生的功能；另一方面，由于維生素E琥珀酸酯具有較強的疏水性，且不會對淚小管中正常細胞的生長產生影響，能夠利用患者淚小管中的生理環境，響應性釋放藥物。