[發明專利]一種手性四氫呋喃并惡嗪稠合苯并咪唑衍生物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 202010045033.3
• 申請日: 2020-01-16
• 公開（公告）號: CN111138455B
• 公開（公告）日: 2022-03-04
• 發明（設計）人: 劉豐五;霍翔宇;王海霞;賀斌
• 申請（專利權）人: 鄭州大學
• 主分類號: C07D498/14
• 分類號: C07D498/14;A61P31/12
• 代理公司: 鄭州聯科專利事務所(普通合伙) 41104
• 代理人: 楊海霞

1.一種手性四氫呋喃并惡嗪稠合苯并咪唑衍生物，其特征在于，具有如下通式：

其中，R代表氫、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氨基、C1-4烷硫基、三氟甲基、三氟甲氧基或鹵素；R在苯環上單取代、二取代或三取代。

2.如權利要求1所述的手性四氫呋喃并惡嗪稠合苯并咪唑衍生物，其特征在于，R代表氫，C1-2烷基，C1-2烷氧基，氟、氯、溴、碘；R在苯環上單取代、二取代或三取代。

3.如權利要求1或2所述的手性四氫呋喃并惡嗪稠合苯并咪唑衍生物，其特征在于，選自化合物：

4.制備權利要求1所述的手性四氫呋喃并惡嗪稠合苯并咪唑衍生物的方法，其特征在于，通式1所示化合物通過如下方法實現：

將1,4:3,6-二縮水果糖(化合物A)和鄰苯二胺類化合物(化合物B)溶于有機溶劑1中，攪拌反應，反應結束減壓濃縮；將所得濃縮物溶于有機溶劑2中，加入氧化劑攪拌反應，反應結束后過濾，減壓濃縮，柱層析分離得到通式1所示產物；

所使用的有機溶劑1和有機溶劑2分別為二氯甲烷、氯仿、四氫呋喃、二氧六環、乙腈、乙醇、甲醇、異丙醇、N,N-二甲基甲酰胺中的一種，有機溶劑1和有機溶劑2相同或不同；

所用氧化劑為碘、二氧化錳或雙氧水。

5.如權利要求1-3其中之一所述的手性四氫呋喃并惡嗪稠合苯并咪唑衍生物的用途，其特征在于，將其作為活性成份，在制備抗病毒藥物的用途或在制備抗病毒藥物的先導物的用途。

6.如權利要求5所述的手性四氫呋喃并惡嗪稠合苯并咪唑衍生物的用途，其特征在于，在制備抗牛病毒性腹瀉病毒(BVDV)藥物的用途或在制備抗BVDV藥物的先導物的用途。

7.如權利要求5所述的手性四氫呋喃并惡嗪稠合苯并咪唑衍生物的用途，其特征在于，在制備抗呼吸道合胞病毒(RSV)藥物的用途或在制備抗RSV藥物的先導物的用途。