[發明專利]噻嗎洛爾或其鹽的組合物、其水凝膠貼膏劑以及治療血管瘤的用途

在審

• 申請號: 202010044048.8
• 申請日: 2020-01-15
• 公開（公告）號: CN111067905A
• 公開（公告）日: 2020-04-28
• 發明（設計）人: 沈立新
• 申請（專利權）人: 廣州阿拉金醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K31/5377
• 分類號: A61K31/5377;A61K47/10;A61K47/14;A61K9/06;A61K47/32;A61K9/70;A61P35/00
• 代理公司: 北京超凡宏宇專利代理事務所(特殊普通合伙) 11463
• 代理人: 黃燕

1.一種組合物，其特征在于包含

噻嗎洛爾或噻嗎洛爾藥學上可接受的鹽作為活性成分；以及

穩定劑，

其中所述噻嗎洛爾或噻嗎洛爾藥學上可接受的鹽與穩定劑的重量比為0.01至200，優選為0.2至100，更優選為0.3至50，更優選為0.5至20。

2.根據權利要求1所述的組合物，其中，所述噻嗎洛爾藥學上可接受的鹽為馬來酸噻嗎洛爾。

3.根據權利要求1所述的組合物，其中，所述穩定劑為防曬劑，優選地為抗UV-A和/或UV-B的防曬劑。

4.根據權利要求1所述的組合物，其中，所述穩定劑為二苯甲酮類紫外防曬劑/或水楊酸酯化合物，

優選地，所述二苯甲酮類紫外防曬劑選自由以下組成的組中的至少一種：2-羥基二苯甲酮、3-羥基二苯甲酮、4-羥基二苯甲酮、2,2’-二羥基二苯甲酮、4,4’-二羥基二苯甲酮、2,4-二羥基二苯甲酮、2,4,4’-三羥基二苯甲酮、2,3,4-三羥基二苯甲酮、2,2’,4,4’-四羥基二苯甲酮、2-羥基-4-甲氧基二苯甲酮、2-羥基-4-辛氧基二苯甲酮、2,2’-二羥基-4-甲氧基二苯甲酮和2-羥基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸，更優選地為2-羥基-4-甲氧基二苯甲酮；

優選地，所述水楊酸酯化合物選自由以下組成的組中的至少一種：水楊酸異辛酯、水楊酸三甲環己酯、水楊酸辛酯、水楊酸苯酯、水楊酸異十六酯、水楊酸己酯、水楊酸乙二醇酯和水楊酸芐酯，更優選地為水楊酸異辛酯。

5.根據權利要求1所述的組合物，其中，所述穩定劑為選自由以下組成的組中的至少一種：對甲氧基肉桂酸異辛酯；二苯甲酮類紫外防曬劑、水楊酸酯化合物、蘆薈植物提取物、黃芩植物提取物。

6.根據權利要求1所述的組合物，其中，所述穩定劑占所述組合物的重量百分比為0.05-10％。

7.根據權利要求1所述的組合物，其中，所述噻嗎洛爾或噻嗎洛爾藥學上可接受的鹽占所述組合物的重量百分比為2.01-10％。

8.根據權利要求1所述的組合物，其中，所述組合物還包括高分子聚合物，所述高分子聚合物占所述組合物的重量百分比為0.05-10％。

9.根據權利要求8所述的組合物，其中，所述高分子聚合物為親水性高分子聚合物，優選地為選自由聚丙烯酸鈉，優選分子量為1-700萬道爾頓的聚丙烯酸鈉，例如NP600、NP700和NP800；聚乙烯醇類；海藻酸鈉；殼聚糖和透明質酸組成的組中的至少一種。

10.根據權利要求1至9中任一項所述的組合物，其中，所述組合物還包括保濕劑，所述保濕劑占所述組合物的重量百分比為10-50％，所述保濕劑優選地為選自由甘油、山梨醇、聚乙二醇和丁二醇組成的組的至少一種。

11.根據權利要求1至9中任一項所述的組合物，其中，所述組合物還包括交聯劑，所述交聯劑占所述組合物的重量百分比為0.01-5％，所述交聯劑優選地為選自由甘羥鋁、三氯化鋁、硫酸鋁、結晶氯化鋁粉末、復合鋁鹽、氫氧化鋁、明礬、戊二醛和鈣鹽組成的組的至少一種。

12.根據權利要求1至9中任一項所述的組合物，其中，所述組合物還包括交聯調節劑，所述交聯調節劑占所述組合物的重量百分比為0.01-5％，所述交聯調節劑優選地為選自由EDTA、EDTA-2Na和EDTA-4Na組成的組的至少一種。

13.根據權利要求1至9中任一項所述的組合物，其中，所述組合物還包括pH值調節劑，所述pH值調節劑以使組合物pH保持在2-8的量存在，所述pH值調節劑優選地為選自由酒石酸、蘋果酸、枸櫞酸、檸檬酸、油酸和乳酸組成的組的至少一種。