[發明專利]一種阿昔莫司尿素共晶

在審

• 申請號: 202010043070.0
• 申請日: 2020-01-15
• 公開（公告）號: CN113121456A
• 公開（公告）日: 2021-07-16
• 發明（設計）人: 翟立海;夏祥來;張明明;梁茂征;劉忠
• 申請（專利權）人: 魯南制藥集團股份有限公司
• 主分類號: C07D241/24
• 分類號: C07D241/24;A61K31/4965;A61P3/06
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種阿昔莫司尿素共晶，其特征在于，是由阿昔莫司：尿素按摩爾比1:2結合形成。

2.如權利要求1所述的阿昔莫司尿素共晶，其特征在于，使用Cu-Kα輻射，以2θ表示的X射線衍射譜圖至少在20.8±0.2°，22.5±0.2°，28.1±0.2°處有特征峰。

3.如權利要求2所述的阿昔莫司尿素共晶，其特征在于，使用Cu-Kα輻射，以2θ表示的X射線衍射譜圖至少在12.3±0.2°，15.2±0.2°，20.8±0.2°，21.6±0.2°，22.5±0.2°，23.8±0.2°，28.1±0.2°，28.8±0.2°處有特征峰。

4.如權利要求3所述的阿昔莫司尿素共晶，其特征在于，使用Cu-Kα輻射，其特征峰符合如圖1所示的X射線粉末衍射圖譜。

5.如權利要求1-4任一項所述的阿昔莫司尿素共晶，其特征在于，其晶體學參數是：單斜晶系，空間群為P21/c；晶胞參數為：α＝90°，β＝96.031(3)°，γ＝90°，晶胞體積

6.一種阿昔莫司尿素共晶的制備方法，其特征在于，具體制備步驟包括：將阿昔莫司和尿素加入到有機溶劑中，加熱溶解，溶液澄清后，回流反應，降溫析晶，過濾干燥得得阿昔莫司尿素共晶。

7.如權利要求6所述的阿昔莫司尿素共晶的制備方法，其特征在于，有機溶劑選自甲醇、乙腈、丙酮、乙酸乙酯、四氫呋喃、乙醇和異丙醇的中的一種或幾種，優選為甲醇、乙醇和乙酸乙酯的一種或兩種。

8.如權利要求6所述的阿昔莫司尿素共晶的制備方法，其特征在于，阿昔莫司與尿素的摩爾比為1：2.0～2.5。

9.一種藥物組合物，其包含權利要求1-4中任一項所述的阿昔莫司尿素共晶，并包含藥學上可接受的其他輔料組分。

10.權利要求1-4中任一項所述的阿昔莫司尿素共晶在制備用于降血脂藥中的用途。