[發明專利]一種鹽酸頭孢噻呋注射劑的生產配方及其生產工藝

在審

• 申請號: 202010039609.5
• 申請日: 2020-01-14
• 公開（公告）號: CN111228211A
• 公開（公告）日: 2020-06-05
• 發明（設計）人: 王占鋒;張曉波
• 申請（專利權）人: 開封嘉駿生物科技有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/546;A61P31/04
• 代理公司: 成都弘毅天承知識產權代理有限公司 51230
• 代理人: 蔣秀清

本發明涉及一種鹽酸頭孢噻呋注射劑的生產配方及其生產工藝，其配方為100ml混懸液中主要包括以下成分：100ml的注射大豆油，6g?12g的鹽酸頭孢噻呋，0.05g?2g的乳化劑，2g?4g的硬脂酸鋁，0.15g?0.5g的助乳化劑，1g?3g的沒食酯乙酸乙酯，0.2g?0.8g的天然抗氧劑。解決了現有的鹽酸頭孢噻呋注射劑通常具有藥效不穩定、藥液容易掛壁導致利用率不高、加入的化學抗氧化劑導致鹽酸頭孢噻呋注射劑的生物安全性較低的問題。

技術領域

本發明涉及藥用醫學技術領域，具體涉及一種鹽酸頭孢噻呋注射劑的生產配方及其生產工藝。

背景技術

鹽酸頭孢噻呋，(6R，7R)-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)(甲氧基亞胺基)乙酰胺基]-3-[(2-呋喃基羰基)硫甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸。英文名稱：Ceftiofur CAS NO：103980-44-5，分子式：C19H17N5O7S3.HCL。分子量：560.03。外觀為類白色至淡黃色粉末。在水中不溶，在乙醇中幾乎不溶，在丙酮和四氫呋喃中微溶，在二甲基亞砜和N，N-二甲基甲酰胺中易溶。

頭孢噻呋為半合成的第三代動物專用頭孢菌素。通常制成鈉鹽和鹽酸鹽供注射用。其抗菌譜廣，抗菌活性強，對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌及厭氧菌均有強大的抗菌活性，其中對革蘭氏陽性菌與第一代頭孢菌素比較相近或較弱，對革蘭陰性菌如大腸桿菌、傷寒沙門桿菌、多殺性和溶血性巴氏桿菌、鏈球菌等具有強大的抗菌活性。它是美國于20世紀80年代開發成功。該藥1988年在美國首次上市，由于其優良的抗菌活性和藥動學特征，已陸續被美國、加拿大、日本及歐洲一些國家正式批準用于肉牛、奶牛、馬、豬、羊的呼吸道疾病的治療。

現有的鹽酸頭孢噻呋注射劑通常具有藥效不穩定、藥液容易掛壁導致利用率不高、加入的化學抗氧化劑導致鹽酸頭孢噻呋注射劑的生物安全性較低的問題。

發明內容

針對背景技術中提到的問題，本發明提出了一種鹽酸頭孢噻呋注射劑的生產配方及其生產工藝，解決了現有的鹽酸頭孢噻呋注射劑通常具有藥效不穩定、藥液容易掛壁導致利用率不高、加入的化學抗氧化劑導致鹽酸頭孢噻呋注射劑的生物安全性較低的問題。

為了實現上述目的，本發明提供一種鹽酸頭孢噻呋注射劑的生產配方，100ml混懸液中主要包括以下成分：100ml的注射大豆油，6g-12g的鹽酸頭孢噻呋，0.05g-2g的乳化劑，2g-4g的硬脂酸鋁，0.15g-0.5g的助乳化劑，1g-3g的沒食酯乙酸乙酯，0.2g-0.8g的天然抗氧劑。

一種鹽酸頭孢噻呋注射劑的生產配方，100ml混懸液中主要包括以下成分：100ml的注射大豆油，8g-10g的鹽酸頭孢噻呋，1.0g-1.5g的乳化劑，2.5g-3.5g的硬脂酸鋁，0.25g-0.35g的助乳化劑，1.5g-2.5g的沒食酯乙酸乙酯，0.4g-0.6g的天然抗氧劑。

一種鹽酸頭孢噻呋注射劑的生產配方，100ml混懸液中主要包括以下成分：100ml的注射大豆油，9g的鹽酸頭孢噻呋，1.3g的乳化劑，3.0g的硬脂酸鋁，0.30g的助乳化劑，2.0g的沒食酯乙酸乙酯，0.5g的天然抗氧劑。

本發明還提供了一種鹽酸頭孢噻呋注射劑的生產工藝，具體包括以下步驟：

(1)將部分注射大豆油依次進行加熱、滅菌、冷卻、過濾后加入硬脂酸鋁，攪拌溶解形成淡黃色油膠，再次加溫至120℃，保持1小時，再加入部分注射大豆油稀釋后冷卻至60～80℃、過濾備用：