[發(fā)明專(zhuān)利]一種活性天然產(chǎn)物Solanoeclepin A的中間體SA-01及其制備方法有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202010035466.0 | 申請(qǐng)日： | 2020-01-14 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN111187186B | 公開(kāi)（公告）日： | 2022-02-22 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 孫茂;晏晨;張?jiān)茤|;張?zhí)?/a>;張衛(wèi)青;王天元;梁偉 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人： | 安順市人民醫(yī)院 |
| 主分類(lèi)號(hào)： | C07C315/00 | 分類(lèi)號(hào)： | C07C315/00;C07C315/04;C07C317/22;C07C317/24;C07C317/44;A61P35/04;A61P11/00;A01N41/10;A01P5/00;C07J71/00 |
| 代理公司： | 貴陽(yáng)東圣專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)有限公司 52002 | 代理人： | 蘭艷文 |
| 地址： | 561000 貴*** | 國(guó)省代碼： | 貴州;52 |
| 權(quán)利要求書(shū)： | 查看更多 | 說(shuō)明書(shū)： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 活性 天然 產(chǎn)物 solanoeclepin 中間體 sa 01 及其 制備 方法 | ||
1.一種活性天然產(chǎn)物SolanoeclepinA的中間體SA-01的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：由已知化合物SA-03經(jīng)過(guò)以下步驟，
A.化合物SA-03在NaI催化作用下與苯基亞磺酸鈉發(fā)生取代反應(yīng)得到化合物SA-04；
B.再經(jīng)碳酸鉀、甲醇條件下發(fā)生酯交換脫除乙酰基保護(hù)基得到化合物SA-05；
C.化合物SA-05依次經(jīng)過(guò)活性二氧化錳氧化得到不飽和醛化合物SA-06，接著，經(jīng)HWE反應(yīng)延長(zhǎng)碳鏈得到化合物SA-07，最后，經(jīng)過(guò)量的DIBAL-H還原，得到雙烯丙醇化合物SA-08；
D.化合物SA-08在Charette手性配體的催化作用下發(fā)生化學(xué)選擇性的不對(duì)稱(chēng)環(huán)丙烷化反應(yīng)獲得化合物SA-09；
E.化合物SA-09以芐基進(jìn)行保護(hù)來(lái)制備化合物SA-10；
F.采用Staudinger烯酮環(huán)加成反應(yīng)構(gòu)建環(huán)丁酮結(jié)構(gòu)得到化合物SA-11；
G.SA-11采用鋅銅試劑還原脫除氯得到化合物SA-12；
H.化合物SA-12通過(guò)Wittig反應(yīng)將環(huán)丁酮轉(zhuǎn)化為末端雙鍵化合物SA-13；
I.再由正丁基鋰拔掉砜基的α氫，然后通過(guò)與烯丙基溴反應(yīng)引入R2基團(tuán)，最終得到化合物SA-01，其中R1為芐基，R2為烯丙基；
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