[發明專利]一種多聚化RGD肽偶聯Pyro光敏劑的合成和應用

在審

• 申請號: 202010028422.5
• 申請日: 2020-01-10
• 公開（公告）號: CN111196841A
• 公開（公告）日: 2020-05-26
• 發明（設計）人: 洪章勇;黃偉強;李雙
• 申請（專利權）人: 康宏耀源（天津）科技有限公司
• 主分類號: C07K7/64
• 分類號: C07K7/64;C07K1/10;C07K1/107;A61K41/00;A61K49/00;A61P35/00
• 代理公司: 天津市北洋有限責任專利代理事務所 12201
• 代理人: 琪琛

1.通式(Ⅰ)的光敏劑或其藥學上可接受的鹽：

(RGD-linker)_n-Pyro

(Ⅰ)

其中n為1-3的整數。

2.如權利要求1所述的光敏劑，其特征在于，其中所述RGD具有如下結構：

3.如權利要求1所述的光敏劑，其特征在于，其中所述linker具有如下結構：

其中重復單元-CH₂CH₂O-的個數為1、2、3、4或5。

4.如權利要求3所述的光敏劑，其特征在于，其中重復單元-CH₂CH₂O-的個數為2。

5.如權利要求1所述的光敏劑，其中所述光敏部分獨立地選自Pyro的基團、Ce6的基團、HPPH的基團和Vertoporfin的基團，優選為Pyro的基團，所述Pyro的基團優選地具有結構

6.制備權利要求1-5中任一項所述的光敏劑的方法，其特征在于，包括以下步驟：

1)固相合成環狀RGD的合成；

2)氨基linker修飾環狀RGD的合成；

3)單體RGD偶聯Pyro(Pyro-MonoRGD)(n＝1)的合成；

4)二聚體RGD偶聯Pyro(Pyro-DiRGD)(n＝2)的合成；

5)三聚體RGD偶聯Pyro(Pyro-TriRGD)(n＝3)的合成。

7.權利要求1-5中任一項所述的光敏劑在增加光敏劑的腫瘤富集方面的應用。

8.權利要求1-5中任一項所述的光敏劑在制備用于治療腫瘤的藥物中的應用。

9.權利要求1-5中任一項所述的光敏劑在制備用于腫瘤成像診斷試劑中的應用。