[發明專利]一種溫敏凝膠劑及其制備方法

有效

• 申請號: 202010026533.2
• 申請日: 2020-01-10
• 公開（公告）號: CN111434340B
• 公開（公告）日: 2022-04-12
• 發明（設計）人: 崔元璐;許棟;陳昳冰;付蘇凝;李曠代
• 申請（專利權）人: 天津中醫藥大學
• 主分類號: A61K33/30
• 分類號: A61K33/30;A61K9/06;A61K47/36;A61K47/10;A61P25/24;A61K31/7048
• 代理公司: 北京元本知識產權代理事務所(普通合伙) 11308
• 代理人: 秦力軍

1.一種溫敏凝膠劑的制備方法，其特征是，包括：

1）按照如下順序進行的步驟制備芍藥內酯苷-海藻酸鹽納米凝膠；

1A）將芍藥內酯苷加入到氯化鋅-乙醇溶液中，并渦旋混勻，配制成芍藥內酯苷-氯化鋅溶液；

1B）將液體石蠟、吐溫80和司盤80混勻，制得石蠟-吐溫-司盤混合液；

1C）在攪拌狀態下，將海藻酸鈉-水溶液加入到石蠟-吐溫-司盤混合液，攪拌均勻，制得石蠟-吐溫-司盤-海藻酸鈉混合液；

1D）將芍藥內酯苷-氯化鋅溶液加入到石蠟-吐溫-司盤-海藻酸鈉混合液中，攪拌均勻后進行離心處理，離心處理后的水相進行冷凍干燥，制得所述的芍藥內酯苷-海藻酸鹽納米凝膠；

2）在0-20 ℃條件下將芍藥內酯苷-海藻酸鹽納米凝膠與溫敏凝膠基質混合，制得芍藥內酯苷-溫敏凝膠儲備液；

3）在30 ℃以上，芍藥內酯苷-溫敏凝膠儲備液形成芍藥內酯苷抗抑郁溫敏凝膠劑。

2.如權利要求1所述的方法，其特征是，步驟1A）中所述芍藥內酯苷的質量與所述氯化鋅-乙醇溶液的體積之比為（0.1-4）:100，即每100ml氯化鋅-乙醇溶液中加入芍藥內酯苷的質量為0.1-4g；步驟1B）中所述石蠟-吐溫-司盤混合液的HLB值為7-8。

3.如權利要求1所述的方法，其特征是，步驟1C）中所述海藻酸鈉-水溶液與所述石蠟-吐溫-司盤混合液的體積之比為（20-40）：100；步驟1D）中所述芍藥內酯苷-氯化鋅溶液與石蠟-吐溫-司盤-海藻酸鈉混合液的體積之比為（5-10）：100。

4.如權利要求3所述的方法，其特征是，所述海藻酸鈉-水溶液與所述石蠟-吐溫-司盤混合液的體積之比為（24-33）：100。

5.如權利要求1-3任一所述的方法，其特征是，步驟2）中所述溫敏凝膠基質包括生理鹽水、泊洛沙姆407、泊洛沙姆188。

6.如權利要求5所述的方法，其特征是，步驟2）所述芍藥內酯苷-溫敏凝膠儲備液按照如下步驟制備而成：

2A）按照如下重量份配比準備原料，其中，所述芍藥內酯苷-海藻酸鹽納米凝膠、生理鹽水、泊洛沙姆407、泊洛沙姆188的重量份配比（10-20）：（60-80）：（14-20）：（0-4）；

2B）將芍藥內酯苷-海藻酸鹽納米凝膠加入到生理鹽水中，攪拌均勻，制成芍藥內酯苷納米凝膠-生理鹽水溶液；

2C）在攪拌狀態下，將芍藥內酯苷納米凝膠-生理鹽水溶液與泊洛沙姆407、泊洛沙姆188混合均勻，然后靜止放置至少12h，制得所述芍藥內酯苷-溫敏凝膠儲備液。

7.如權利要求6所述的方法，其特征是，步驟2A）中所述芍藥內酯苷-海藻酸鹽納米凝膠、生理鹽水、泊洛沙姆407、泊洛沙姆188的重量份配比為12:68:18:2。

8.一種溫敏凝膠劑，其特征是，按照如權利要求1-6任一所述方法制備而成。