[發(fā)明專利]一種溶劑型透皮貼的工業(yè)化制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010022775.4
• 申請(qǐng)日: 2020-01-09
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN111135087A
• 公開(kāi)（公告）日: 2020-05-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王愛(ài)愛(ài);王峰;范小玲
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 范小玲;王愛(ài)愛(ài)
• 主分類號(hào): A61J3/00
• 分類號(hào): A61J3/00;A61K9/70
• 代理公司: 上海容慧專利代理事務(wù)所(普通合伙) 31287
• 代理人: 于曉菁

本發(fā)明公開(kāi)了一種溶劑型透皮貼的工業(yè)化制備方法，該用于制備溶劑型透皮貼的制備方法包括S1.配料，S2.攪拌均質(zhì)，對(duì)經(jīng)過(guò)S1的物料進(jìn)行均勻攪拌；S3.消泡，經(jīng)過(guò)S2的物料均質(zhì)結(jié)束后，開(kāi)真空進(jìn)行消泡，至物料無(wú)氣泡為止，隨后出膠至涂布儲(chǔ)膠罐且密閉；S4.涂布，將經(jīng)過(guò)S3的帶藥膠漿涂布在涂布基材上，然后與復(fù)合膜進(jìn)行復(fù)合；S5.分切、模切、包裝。本發(fā)明可有效改善溶劑型透皮貼劑生產(chǎn)過(guò)程中含藥膠漿的均勻性、涂布過(guò)程中含藥膠漿分層、涂布厚度均勻性的問(wèn)題，確保溶劑型透皮貼劑含量均勻，釋放行為符合控釋特征。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及透皮貼劑工業(yè)化制備技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及到一種溶劑型透皮貼的工業(yè)化制備方法。

背景技術(shù)

透皮貼劑系指經(jīng)皮膚敷貼的方式給藥，利用藥劑學(xué)、物理學(xué)和化學(xué)方法，促使藥物透過(guò)皮膚進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng)，以達(dá)到治療和預(yù)防的目的。溶劑型透皮貼在工業(yè)化制備過(guò)程中由于其所需壓敏膠粘度常規(guī)分布在300---30000cp左右，確保涂布均勻性、含量均勻度成為工業(yè)化生產(chǎn)中棘手問(wèn)題，在解決生產(chǎn)設(shè)備精度的基礎(chǔ)上，還應(yīng)優(yōu)化關(guān)鍵生產(chǎn)工藝步驟，找出影響涂布均勻性的關(guān)鍵工藝參數(shù)，最終確保產(chǎn)品含量均勻度。

溶劑性貼劑的治療效果與藥物的涂布均勻性以及含量均勻度有密切的聯(lián)系，目前，通過(guò)現(xiàn)有制備方法制備的溶劑型透皮貼劑的涂布均勻性以及含量均勻度較差，嚴(yán)重影響了溶劑型透皮貼劑的治療效果；另一個(gè)，溶劑型透皮貼劑在制備過(guò)程中極易產(chǎn)生氣泡，而產(chǎn)生的氣泡在涂布過(guò)程中會(huì)隨膠漿進(jìn)入涂布表面造成涂布表面不平整，最終影響涂布均勻性；因此在解決生產(chǎn)設(shè)備精度的基礎(chǔ)上，還應(yīng)優(yōu)化關(guān)鍵生產(chǎn)工藝步驟，找出影響涂布均勻性的關(guān)鍵工藝參數(shù)，最終確保產(chǎn)品含量均勻度。

發(fā)明內(nèi)容

為解決現(xiàn)有技術(shù)存在的問(wèn)題，本發(fā)明目的提供了一種設(shè)計(jì)合理、操作方便、可有效改善溶劑型透皮貼劑生產(chǎn)過(guò)程中含藥膠漿的均勻性、涂布厚度均勻性的問(wèn)題，最終確保溶劑型透皮貼劑含量均勻，釋放行為符合控釋特征的溶劑型透皮貼的工業(yè)化制備方法。

為解決以上技術(shù)問(wèn)題，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案來(lái)實(shí)現(xiàn)的：

一種溶劑型透皮貼的工業(yè)化制備方法，其特征在于，該用于制備溶劑型透皮貼的制備方法包括

S1.配料

將活性成份和有機(jī)溶劑混合，通過(guò)攪拌裝置進(jìn)行攪拌，且采用溶劑分散法使活性成份均勻分散于有機(jī)溶劑中得到預(yù)混液，然后將預(yù)混液與溶劑型壓敏膠一起加入真空乳化均質(zhì)鍋內(nèi)，關(guān)閉均質(zhì)鍋蓋，配置成帶藥膠漿；

S2.攪拌均質(zhì)

對(duì)經(jīng)過(guò)S1的物料進(jìn)行均勻攪拌、均質(zhì)；

S3.消泡

經(jīng)過(guò)S2的物料均質(zhì)結(jié)束后，開(kāi)真空進(jìn)行消泡至物料無(wú)氣泡為止，隨后出膠至涂布儲(chǔ)膠罐內(nèi)且密閉；

S4.涂布

將經(jīng)過(guò)S3的帶藥膠漿涂布在涂布基材上，然后與復(fù)合膜進(jìn)行復(fù)合；

S5.分切、模切、包裝

根據(jù)產(chǎn)品規(guī)格分切、模切、包裝即可。

在本發(fā)明的一個(gè)優(yōu)選實(shí)施例中，在所述S1中有機(jī)溶劑為乙酸乙酯、乙醇、庚烷、己烷、甲醇、戊二酮、甲苯、二甲苯和環(huán)己烷的任意一種，攪拌裝置的攪拌頻率為50-600rpm，攪拌時(shí)間10～30min。

在本發(fā)明的一個(gè)優(yōu)選實(shí)施例中，在所述S2中先開(kāi)啟慢速攪拌，攪拌速度為40rpm、攪拌時(shí)間為5min；然后繼續(xù)慢速攪拌，并進(jìn)行間歇式快速攪拌均質(zhì)，根據(jù)批量控制均質(zhì)次數(shù)2～10次，均質(zhì)頻率在25～50Hz。

在本發(fā)明的一個(gè)優(yōu)選實(shí)施例中，在所述S4中要求安裝涂布刀、涂布基材，準(zhǔn)備就緒后，梯度設(shè)置烘箱溫度，連接涂布儲(chǔ)膠罐夾層循環(huán)水管，控制膠溫20±1℃～25±1℃范圍內(nèi)；