[發明專利]一種三氟甲基萘滿酮類化合物制備方法

在審

• 申請號: 202010017142.4
• 申請日: 2020-01-08
• 公開（公告）號: CN111333613A
• 公開（公告）日: 2020-06-26
• 發明（設計）人: 謝如良;吳魯豫
• 申請（專利權）人: 上海孜嵐醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07D401/04
• 分類號: C07D401/04;C07D401/14;A01N43/56;A01P3/00;A61P31/04
• 代理公司: 北京中索知識產權代理有限公司 11640
• 代理人: 趙登陽

本發明屬于醫藥技術領域，尤其是一種三氟甲基萘滿酮類化合物制備方法，解決現在廣泛應用的抗生素大量出現抗性，造成現在抗生素的過度以及過量使用，給患者造成了嚴重的副作用和沉重的經濟壓力的問題，所述化合物的結構通式表示為：其中R₁、R₂、R₃、R₄、X、Y是如權利要求1中定義，R₁、R₂、R₃、R₄取相同或者不同。本發明的化合物殺菌和抑菌效果顯著，適宜與醫藥和農藥領域，解決現有抗生素大量出現抗性，造成現在抗生素的過度以及過量使用的問題，值得進一步開發。

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，尤其涉及一種三氟甲基萘滿酮類化合物制備方法。

背景技術

近年來由于抗生素的應用越來越頻繁，造成各種超級細菌的誕生，給醫藥工作者以及人民產生了巨大的壓力，使得新興抗生素的研發刻不容緩。

而現在廣泛應用的抗生素大量出現抗性，造成現在抗生素的過度以及過量使用，給患者造成了嚴重的副作用和沉重的經濟壓力。基于氮雜環具有優異的生物活性尤其是殺菌和抑菌方面表現突出，我們利用系列經典的化學合成技術，設計了含有三氟甲基的萘滿類化合物，同時對其進行初步的生物活性研究。

發明內容

本發明提出的一種三氟甲基萘滿酮類化合物制備方法，解決了療效慢、副作用較大，容易造成腸胃道的負擔加大的問題。

為了實現上述目的，本發明采用了如下技術方案：

一種三氟甲基萘滿酮類化合物制備方法，所述化合物的結構通式表示為：

其中

R₁選自H、F、Cl、Br、I、CH₃、OCH₃、CF₃、OCF₃、SCF₃、(CH₃)₂CH、 tBu、CH₃SO₂、CF₃SO₂、CN、NO₂、CH₃CO、CH₃NH、(CH₃)₂N或CH₃NHCO中的其中一種；

R₂選自H、F、Cl、Br、I、CH₃、OCH₃、CF₃、OCF₃、SCF₃、(CH₃)₂CH、 tBu、CH₃SO₂、CF₃SO₂、CN、NO₂、CH₃CO、CH₃NH、(CH₃)₂N或CH₃NHCO中的其中一種；

R₃選自H、F、Cl、Br、I、CH₃、CF₃、(CH₃)₂CH或tBuCN中的其中一種；

R₄選自H、F、Cl、Br、I、CH₃、CF₃、(CH₃)₂CH、tBu、CN、NO₂、 CH₃CO、CH₃NH或(CH₃)₂N中的其中一種；