[發明專利]提供持久眼部潤滑的眼用制劑

在審

• 申請號: 201980091727.6
• 申請日: 2019-12-09
• 公開（公告）號: CN113423387A
• 公開（公告）日: 2021-09-21
• 發明（設計）人: 蒂莫西·R·威利斯;拉爾夫·P·斯通
• 申請（專利權）人: 埃特娜蒂爾公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K47/14;A61K47/44;A61K47/26;A61P27/04
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 凌翠;鄭霞

本公開內容涉及一種提供持久益處的用于干眼和其他眼部適應癥的眼用制劑。本文描述的制劑提供持久的緩解，并且比目前市售的產品在眼睛上持續的時間長兩倍至十倍。本公開內容還提供了減輕干眼的癥狀的方法、用于遞送眼用藥物的方法以及制備持久眼用制劑的方法。

相關申請的交叉引用

本申請要求于2018年12月10日提交的，發明人為Timothy Willis和Ralph Stone，標題為“OPHTHALMIC FORMULATIONS PROVIDING LONG-LASTING EYE LUBRICATION”的美國臨時申請62/777,588的權益，所述美國臨時申請在此通過引用以其整體并入。

1.領域

本公開內容提供了一種用于干眼和其他眼部適應癥(ocular indications)的眼部治療的新型持久眼用制劑。本文描述的制劑為干眼提供了比目前市售產品持續時間長2倍至10倍的緩解。還提供了治療方法、藥物遞送方法和制備方法。

2.背景

2.1.引言

本文提供的“背景”描述是為了總體呈現本公開內容的背景的目的。目前署名的發明人的工作在本背景部分中描述的程度，以及在申請時可能本來就不符合作為現有技術的描述的方面，均未被明確承認或隱含地承認作為針對本公開內容的現有技術。

干眼是一種眼科醫療狀況，目前存在于全球超過3.2億患者和超過15％的US人口中。由干眼狀況引起的不適可能包括眼干澀(ocular dryness)、沙粒感(grittiness)、灼燒、酸痛、擦傷或異物反應。不適的程度取決于受試者以及受試者的狀況。提出的干眼的病因、治療和癥狀在以下文章的匯編中描述：由Holly編著的The Preocular Tear Film inHealth,Disease,and Contact Lens Wear,The Dry Eye Institute,Lubbock,Tex.1986；由David A.Sullivan編著的Lacrimal Gland,Tear Film,and Dry Eye Syndromes,1994,Plenum Press,New York；由David A.Sullivan等人編著的Lacrimal Gland,Tear Film,and Dry Eye Syndromes 2,1998,Plenum Press,New York；由David A.Sullivan等人編著的Lacrimal Gland,Tear Film,and Dry Eye Syndromes 3,A部分和B部分,2002,KluwerAcademic/Plenum Publishers,New York,The2007DEWS Report Ocular Surface July2007,The DEWS II Report Ocular Surface July 2017，所述文章通過引用它們對干眼狀況及其治療的教導而并入本文。

此外，對于許多患者，與干眼相關的癥狀通常因使用眼睛假體諸如隱形眼鏡而加劇。在一些情況下，單獨或部分由于干眼及其癥狀，個體將停止佩戴隱形眼鏡。此外，從眼睛蒸發的速率因隱形眼鏡材料和表面的性質而加快。隱形眼鏡的物理存在導致具有另外的物理和蒸發效應的彎月形成(menisci formation)，即使受試者具有足夠的淚膜。對于許多受試者，隱形眼鏡不耐受不能通過局部應用眼淚替代物來克服。因此，需要用于治療干眼狀況和用于改善對眼睛假體的耐受性的改善的組合物和方法。此外，當患者經歷干眼或當佩戴眼睛假體時，患者可能呈現出眼部征象，包括眼瞼刷上皮病變和角膜染色(cornealstaining)。