[發(fā)明專(zhuān)利]提供持久眼部潤(rùn)滑的眼用制劑

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201980091727.6
• 申請(qǐng)日: 2019-12-09
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN113423387A
• 公開(kāi)（公告）日: 2021-09-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 蒂莫西·R·威利斯;拉爾夫·P·斯通
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 埃特娜蒂爾公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K9/107
• 分類(lèi)號(hào): A61K9/107;A61K47/14;A61K47/44;A61K47/26;A61P27/04
• 代理公司: 北京安信方達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11262
• 代理人: 凌翠;鄭霞

1.一種眼用溶液，包含水包油乳液，所述水包油乳液包含

(a)水；

(b)油；

(c)表面活性劑；

(d)蠟酯，所述蠟酯以約0.1重量％至約1.5重量％的濃度存在；

和

(e)其中所述眼用溶液(i)形成在與眼睛接觸時(shí)分離成油相和水相的介穩(wěn)乳液；和(ii)在眼睛上提供約2小時(shí)至約12小時(shí)潤(rùn)滑。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的眼用溶液，其中在與眼睛接觸時(shí)滲透：眼睛的(iii)脂質(zhì)層；(iv)水層；(v)黏蛋白層；(vi)所述脂質(zhì)層和所述水層之間的界面；和(vii)所述水層和所述黏蛋白層之間的界面，和/或角膜細(xì)胞。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2中任一項(xiàng)所述的眼用溶液，其中所述蠟酯以約0.2重量％至約1.25重量％的濃度存在。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的眼用溶液，其中所述蠟酯是合成蜂蠟或天然蜂蠟。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的眼用溶液，其中所述蠟酯是白蜂蠟或黃蜂蠟。

6.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)所述的眼用溶液，其中所述油是較輕分子量油和較重分子量油的混合物。

7.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)所述的眼用溶液，其中所述油以約1.0重量％至約7.5重量％的濃度存在。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的眼用溶液，其中所述油是礦物油。

9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的眼用溶液，其中所述油是植物油。

10.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)所述的眼用溶液，其中所述表面活性劑包括非離子表面活性劑。

11.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)所述的眼用溶液，其中所述表面活性劑是兩種或更多種表面活性劑的混合物。

12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的眼用溶液，其中所述兩種或更多種表面活性劑的混合物包含聚山梨醇酯80、辛苯昔醇40或陰離子極性磷脂(APP)。

13.根據(jù)權(quán)利要求1所述的眼用溶液，其中(i)所述油是較輕分子量油和較重分子量油的混合物，并且以約1重量％至約5.5重量％的濃度存在；(ii)所述表面活性劑是濃度為約0.35重量％至約0.45重量％的聚山梨醇酯80和濃度為約0.3重量％至約0.4重量％的二肉豆蔻酰磷脂酰甘油的混合物；(iii)所述蠟酯是濃度為約0.25重量％至約1.0重量％的天然蜂蠟；并且所述眼用溶液具有約230mOsmol/kg至約260mOsmol/kg的重量滲透摩爾濃度。

14.根據(jù)權(quán)利要求1所述的眼用溶液，其中(i)所述油是較輕分子量油和較重分子量油的混合物，并且以約1重量％至約5.5重量％的濃度存在；(ii)所述表面活性劑是濃度為約0.35重量％至約0.45重量％的聚山梨醇酯80和濃度為約0.3重量％至約0.4重量％的二肉豆蔻酰磷脂酰甘油的混合物；(iii)所述蠟酯是濃度為約0.25重量％至約1.0重量％的合成蜂蠟；并且所述眼用溶液具有約230mOsmol/kg至約260mOsmol/kg的重量滲透摩爾濃度。

15.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)所述的眼用溶液，還包含藥物或活性劑。

16.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)所述的眼用溶液，被包裝在無(wú)菌多次使用容器或無(wú)菌一次性使用容器中。

17.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)所述的眼用溶液，被包裝在多劑量非保存(MDNP)容器中。