[發(fā)明專利]吉西他濱的口服活性前藥在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201980090197.3 | 申請(qǐng)日： | 2019-11-22 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN113939525A | 公開（公告）日： | 2022-01-14 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | X·李;B·Y·李;S·S·C·程;A·王 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 藍(lán)谷制藥有限責(zé)任公司 |
| 主分類號(hào)： | C07H19/073 | 分類號(hào)： | C07H19/073;A61K31/7068;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京戈程知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11314 | 代理人： | 程偉 |
| 地址： | 美國(guó)加利*** | 國(guó)省代碼： | 暫無(wú)信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 口服 活性 | ||
1.一種式(I)化合物或其N-氧化物或所述式(I)化合物或其N-氧化物的藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物、多晶型物、互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、同位素形式或前藥：
其中
R1是其中m是1到20的整數(shù)；并且
R2和R3中的每一個(gè)獨(dú)立地是
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其N-氧化物或所述化合物或其N-氧化物的藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物、多晶型物或互變異構(gòu)體，其中所述化合物是
異丁酸(2R,3R,5R)-4,4-二氟-2-((異丁酰氧基)甲基)-5-(2-氧代-4-(2-丙基戊酰胺基)嘧啶-1(2H)-基)四氫呋喃-3-基酯，
L-纈氨酸(2R,3R,5R)-4,4-二氟-2-((異丁酰氧基)甲基)-5-(2-氧代-4-(2-丙基戊酰胺基)嘧啶-1(2H)-基)四氫呋喃-3-基酯，
纈氨酸((2R,3R,5R)-3-((L-纈氨酰基)氧基)-4,4-二氟-5-(2-氧代-4-(2-丙基戊酰胺基)嘧啶-1(2H)-基)四氫呋喃-2-基)甲酯，
L-纈氨酸((2R,3R,5R)-4,4-二氟-3-(異丁酰氧基)-5-(2-氧代-4-(2-丙基戊酰胺基)嘧啶-1(2H)-基)四氫呋喃-2-基)甲酯，
L-纈氨酸(2R,3R,5R)-4,4-二氟-2-((異丁酰氧基)甲基)-5-(2-氧代-4-(((戊氧基)羰基)氨基)嘧啶-1(2H)-基)四氫呋喃-3-基酯，
L-纈氨酸((2R,3R,5R)-4,4-二氟-3-(異丁酰氧基)-5-(2-氧代-4-(((戊氧基)羰基)氨基)嘧啶-1(2H)-基)四氫呋喃-2-基)甲酯，
異丁酸(2R,3R,5R)-4,4-二氟-2-((異丁酰氧基)甲基)-5-(2-氧代-4-(((戊氧基)羰基)氨基)嘧啶-1(2H)-基)四氫呋喃-3-基酯，
L-纈氨酸((2R,3R,5R)-3-((L-纈氨酰基)氧基)-4,4-二氟-5-(2-氧代-4-(((戊氧基)羰基)氨基)嘧啶-1(2H)-基)四氫呋喃-2-基)甲酯，
L-纈氨酸(2R,3R,5R)-4,4-二氟-5-(4-(((己氧基)羰基)氨基)-2-氧嘧啶-1(2H)-基)-2-((異丁酰氧基)甲基)四氫呋喃-3-基酯，
L-纈氨酸(2R,3R,5R)-5-(4-((丁氧基羰基)氨基)-2-氧嘧啶-1(2H)-基)-4,4-二氟-2-((異丁酰氧基)甲基)四氫呋喃-3-基酯，
L-纈氨酸(2R,3R,5R)-4,4-二氟-5-(2-氧代-4-(2-丙基戊酰胺基)嘧啶-1(2H)-基)-2-((新戊酰氧基)甲基)四氫呋喃-3-基酯，
L-纈氨酸(2R,3R,5R)-4,4-二氟-5-(4-(((己氧基)羰基)氨基)-2-氧嘧啶-1(2H)-基)-2-((新戊酰氧基)甲基)四氫呋喃-3-基酯。
3.一種藥物組合物，其包括根據(jù)權(quán)利要求1所述的式(I)化合物或其N-氧化物或所述式(I)化合物或其N-氧化物的藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物、多晶型物、互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、同位素形式或前藥以及藥學(xué)上可接受的稀釋劑或載體。
4.一種治療腫瘤疾病的方法，所述方法包括向有需要的受試者施用有效量的根據(jù)權(quán)利要求1所述的式(I)化合物或其N-氧化物或所述式(I)化合物或其N-氧化物的藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物、多晶型物、互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、同位素形式或前藥。
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