[發(fā)明專(zhuān)利]伊潘立酮的貯庫(kù)施用

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201980079717.0
• 申請(qǐng)日: 2019-12-04
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN113164382A
• 公開(kāi)（公告）日: 2021-07-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: M·H·波利梅洛伯羅斯
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 萬(wàn)達(dá)制藥公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K9/00
• 分類(lèi)號(hào): A61K9/00;A61K31/454
• 代理公司: 北京三友知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11127
• 代理人: 張培源;龐東成

1.一種制備結(jié)晶伊潘立酮的可注射貯庫(kù)制劑的方法，所述方法包括：

將結(jié)晶伊潘立酮與懸浮載體組合，其中所述結(jié)晶伊潘立酮以166.67mg至200mg結(jié)晶伊潘立酮/mL載體溶液的濃度存在于所述懸浮載體中。

2.如權(quán)利要求1所述的方法，其中與所述懸浮載體組合的結(jié)晶伊潘立酮的量為約600mg。

3.如權(quán)利要求1所述的方法，其中與所述結(jié)晶伊潘立酮組合的懸浮載體的量為約3.0mL至約3.6mL。

4.如權(quán)利要求1所述的方法，其中所述結(jié)晶伊潘立酮的粒度以Dv50表征為至多約120μm。

5.如權(quán)利要求4所述的方法，其中所述結(jié)晶伊潘立酮的粒度以Dv50表征為約91μm至約118μm。

6.如權(quán)利要求5所述的方法，其中所述結(jié)晶伊潘立酮的粒度以Dv50表征為約98μm至約105μm。

7.如權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)所述的方法，其中所述懸浮載體包含：泊洛沙姆188、羧甲基纖維素(CMC)鈉、甘露醇和水。

8.如權(quán)利要求7所述的方法，其中所述懸浮載體以每2mL懸浮載體包含：4.00mg量的泊洛沙姆188、14.00mg量的羧甲基纖維素(CMC)鈉、90.00mg量的甘露醇和適量的水至2mL。

9.如權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)所述的方法，所述方法還包括：

在將結(jié)晶伊潘立酮與懸浮載體組合后，通過(guò)攪拌、渦旋或搖動(dòng)將結(jié)晶伊潘立酮懸浮在懸浮載體中。

10.如權(quán)利要求9所述的方法，所述方法還包括：在懸浮后使懸浮液靜置15分鐘。

11.如權(quán)利要求10所述的方法，所述方法還包括：

所述15分鐘后，輕柔地再分散所述懸浮液。

12.如權(quán)利要求9所述的方法，所述方法還包括：將一定劑量的懸浮液吸入用于施用的注射器中。

13.如權(quán)利要求11所述的方法，所述方法還包括：在所述再分散的20秒內(nèi)將一定劑量的懸浮液吸入注射器中。

14.如權(quán)利要求12或13所述的方法，所述方法還包括：

從注射器中除去任何過(guò)量的懸浮液體積和任何氣泡，其中在所述除去步驟之后，將施用約2.5mL至3.0mL的注射體積。

15.如權(quán)利要求14所述的方法，其中包含在所述注射體積中的結(jié)晶伊潘立酮的劑量為約500mg。

16.如權(quán)利要求12或13所述的方法，所述方法還包括：

從注射器中除去任何過(guò)量的懸浮液體積和任何氣泡，其中在所述除去步驟之后，將施用約1.25mL至1.5mL的注射體積。

17.如權(quán)利要求16所述的方法，其中包含在所述注射體積中的結(jié)晶伊潘立酮的劑量為約250mg。

18.一種施用懸浮于載體中的結(jié)晶伊潘立酮的可注射貯庫(kù)制劑的方法，所述方法包括：

使用注射器用約5秒或更短時(shí)間肌肉內(nèi)注射所述貯庫(kù)制劑。

19.如權(quán)利要求18所述的方法，其中所述結(jié)晶伊潘立酮的粒度以Dv50表征為至多約120μm。

20.如權(quán)利要求19所述的方法，其中所述結(jié)晶伊潘立酮的粒度以Dv50表征為約91μm至約118μm。