[發(fā)明專利]吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮的合成在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201980077528.X | 申請日： | 2019-09-23 |
| 公開（公告）號： | CN113039178A | 公開（公告）日： | 2021-06-25 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | A·R·布朗;J-N·德羅齊埃;S·段;J·M·霍金斯;C·M·海沃德;M·T·馬洛尼;S·蒙菲特;H·H·珀費克特;D·W·威德利卡 | 申請（專利權(quán)）人： | 輝瑞公司 |
| 主分類號： | C07D239/48 | 分類號： | C07D239/48;C07D471/04;C07F3/06 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 王媛媛;初明明 |
| 地址： | 美國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 吡啶 嘧啶 合成 | ||
1.一種制備式5a化合物的方法：
其中X’為Br或I，
所述方法包括(i)用溴或N-溴代琥珀酰亞胺處理式4化合物：
以提供其中X’為Br的式5a化合物；或
(ii)用碘或N-碘代琥珀酰亞胺處理式4化合物：
以提供其中X’為I的式5a化合物。
2.一種制備式5b化合物的方法：
所述方法包括用碘或N-碘代琥珀酰亞胺處理式4化合物：
以提供式5b化合物。
3.權(quán)利要求1或2的方法，其進一步包括質(zhì)子源。
4.權(quán)利要求3的方法，其中所述質(zhì)子源為對甲苯磺酸。
5.一種制備式4化合物的方法：
所述方法包括用堿處理式3a化合物：
其中R6為C1-C4烷基或芐基，
以提供式4化合物。
6.權(quán)利要求5的方法，其中R6為乙基或正丁基。
7.權(quán)利要求5或6的方法，其中所述堿為醇鹽堿。
8.一種制備式3a化合物的方法：
其中R6為C1-C4烷基或芐基，
所述方法包括在鈀催化劑的存在下用丙烯酸C1-C4烷基酯或丙烯酸芐酯處理式2a化合物：
其中X為Cl、Br、I、OTf或OTs，
以提供式3a化合物。
9.權(quán)利要求8的方法，其中R6為乙基或正丁基。
10.權(quán)利要求8或9的方法，其中X為Br。
11.權(quán)利要求8至10中任一項的方法，其中所述鈀催化劑為Pd(OAc)2。
12.權(quán)利要求8至11中任一項的方法，其進一步包括存在膦配體。
13.權(quán)利要求12的方法，其中所述膦配體為四氟硼酸正丁基-二-叔丁基鏻或(氧基二-2,1-亞苯基)雙(二苯基膦)(DPEPhos)。
14.一種制備式1化合物的方法：
所述方法包括使式5a化合物：
其中X’為Cl、Br、I、OTf或OTs，
與二氟甲基化劑和銅試劑反應(yīng)，以提供式1化合物。
15.權(quán)利要求14的方法，其中所述二氟甲基化劑為二氟甲基三烷基甲硅烷。
16.權(quán)利要求15的方法，其中所述二氟甲基三烷基甲硅烷為二氟甲基三甲基甲硅烷(TMSCHF2)。
17.權(quán)利要求14的方法，其中所述二氟甲基化劑為二氟甲基鋅絡(luò)合物。
18.權(quán)利要求17的方法，其中所述二氟甲基鋅絡(luò)合物為Zn(DMPU)2(CHF2)2。
19.一種制備式1化合物的方法：
所述方法包括使式5b化合物：
與二氟甲基三烷基甲硅烷、銅試劑和堿反應(yīng)，以提供式1化合物。
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