[發明專利]水性兒科視黃醇制劑

在審

• 申請號: 201980075688.0
• 申請日: 2019-11-26
• 公開（公告）號: CN113056260A
• 公開（公告）日: 2021-06-29
• 發明（設計）人: P·諾瓦克;C·塞利格;J·鮑爾
• 申請（專利權）人: 奧爾法尼克斯有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K47/14;A61K9/107;A61K31/07;A61K31/22;A61K31/23;A61K31/232
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 張建;黃革生

1.用作治療或預防維生素A缺乏或維生素A缺乏相關疾病的兒科藥物的水性藥物組合物，其中所述組合物包含：

-視黃醇或其藥學上可接受的酯，

-一種或多種羥基硬脂酸聚乙二醇酯，以及

-一種或多種藥學上可接受的賦形劑；

其中所述組合物具有在約5.5至約7.5的范圍內的pH值；

其中視黃醇或其藥學上可接受的酯以及一種或多種羥基硬脂酸聚乙二醇酯以平均粒徑約為100nm或更小的膠束存在；且

其中所述組合物具有約100至約600mOsm/kg的滲透壓。

2.根據權利要求1的供使用的水性藥物組合物，其中所述組合物是透明的水性藥物組合物。

3.根據權利要求1或2的供使用的水性藥物組合物，其中所述組合物包含視黃醇酯與羧酸R-COOH酯化的藥學上可接受的視黃醇酯，其中R為C_1-25烷基或C_2-25鏈烯基，其中所述烷基和所述鏈烯基各自任選被一個或多個羥基取代。

4.根據權利要求1至3中任一項的供使用的水性藥物組合物，其中所述組合物包含藥學上可接受的視黃醇酯，所述視黃醇酯選自視黃醇醋酸酯、視黃醇丙酸酯和視黃醇棕櫚酸酯。

5.根據權利要求1至4中任一項的供使用的水性藥物組合物，其中所述一種或多種羥基硬脂酸聚乙二醇酯各自獨立地為12-羥基硬脂酸與聚乙二醇的單酯，所述聚乙二醇具有約10到約20個乙二醇重復單元。

6.根據權利要求1至5中任一項的供使用的水性藥物組合物，其中所述羥基硬脂酸的聚乙二醇酯為聚乙二醇-15-羥基硬脂酸酯。

7.根據權利要求1至6中任一項的供使用的水性藥物組合物，其中所述組合物包含選自α-生育酚、β-生育酚、γ-生育酚、δ-生育酚和α-生育酚、β-生育酚、γ-生育酚、δ-生育酚的任何一種的酯的一種或多種。

8.根據權利要求1至7中任一項的供使用的水性藥物組合物，其中所述組合物包含抗壞血酸或其藥學上可接受的鹽，任選地與選自檸檬酸或其藥學上可接受的鹽以及磷酸或其藥學上可接受的鹽的一種或多種組合。

9.根據權利要求1至8中任一項的供使用的水性藥物組合物，其中所述組合物為水性溶液。

10.根據權利要求1至9中任一項的供使用的水性藥物組合物，其中待治療的個體為人類嬰兒。

11.根據權利要求1至10中任一項的供使用的水性藥物組合物，其中待治療的個體為新生人類嬰兒，優選早產人類嬰兒。

12.根據權利要求1至11中任一項的供使用的水性藥物組合物，其中所述維生素A缺乏相關疾病為早產兒視網膜病變或支氣管肺發育不良。

13.權利要求1至12中任一項的供使用的水性藥物組合物，其中所述組合物經腸胃外施用。

14.根據權利要求1至13中任一項的供使用的水性藥物組合物，其中所述組合物經靜脈或肌肉注射施用。

15.根據權利要求1至14中任一項的供使用的水性藥物組合物，其中所述組合物進行無菌過濾。