[發(fā)明專利]含有氘化多潘立酮的制劑

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201980069226.8
• 申請日: 2019-10-25
• 公開（公告）號: CN113164463B
• 公開（公告）日: 2022-09-20
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 皮約什·帕特爾;凱瑟琳·皮爾斯;喬納森·伊薩克松
• 申請（專利權(quán)）人: 辛多美制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/454
• 分類號: A61K31/454;A61P1/04;A61P1/08
• 代理公司: 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11219
• 代理人: 劉慧;金海霞

1.一種藥物制劑，其包含：

(i)基于藥物制劑的重量，1重量％至20重量％的式(I)的氘化d₄-多潘立酮：

或其藥學(xué)上可接受的鹽；

基于藥物制劑的重量，2重量％至20重量％的硬脂酸甘油酯和70重量％至90重量％的中鏈甘油三酯；

或

(ii)基于藥物制劑的重量，1重量％至20重量％的式(I)的氘化d₄-多潘立酮：

或其藥學(xué)上可接受的鹽；

基于藥物制劑的重量，3重量％至15重量％的硬脂酸聚烴氧甘油酯、5重量％至40重量％的非離子型聚環(huán)氧乙烷聚合物和70重量％至90重量％的中鏈甘油三酯；

或

(iii)基于藥物制劑的重量，1重量％至20重量％的式(I)的氘化d₄-多潘立酮：

或其藥學(xué)上可接受的鹽；

基于藥物制劑的重量，5重量％至30重量％的非離子型聚環(huán)氧乙烷聚合物和70重量％至90重量％的聚乙二醇。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物制劑，其包含式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、硬脂酸甘油酯和中鏈甘油三酯。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物制劑，其中所述硬脂酸甘油酯是棕櫚酸硬脂酸甘油酯、甘油二硬脂酸酯、二硬脂酸甘油酯或其組合。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物制劑，所述藥物制劑基于其重量包含5重量％至15重量％的硬脂酸甘油酯。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物制劑，所述藥物制劑基于其重量包含80重量％至85重量％的中鏈甘油三酯。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物制劑，其中所述硬脂酸甘油酯是ATO 5。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物制劑，其包含式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、硬脂酸聚烴氧甘油酯、非離子型聚環(huán)氧乙烷聚合物和中鏈甘油三酯。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物制劑，所述藥物制劑基于其重量包含5重量％至10重量％的硬脂酸聚烴氧甘油酯。

9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物制劑，所述藥物制劑基于其重量包含12重量％至約25重量％的非離子型聚環(huán)氧乙烷聚合物。

10.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物制劑，所述藥物制劑基于其重量包含50重量％至68重量％的中鏈甘油三酯。

11.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物制劑，其中所述硬脂酸聚烴氧甘油酯是50/13。

12.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物制劑，其中所述非離子型聚環(huán)氧乙烷聚合物是聚環(huán)氧乙烷303。

13.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物制劑，其包含式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、非離子型聚環(huán)氧乙烷聚合物和聚乙二醇。

14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的藥物制劑，所述藥物制劑基于其重量包含10重量％至20重量％的非離子型聚環(huán)氧乙烷聚合物。

15.根據(jù)權(quán)利要求13所述的藥物制劑，所述藥物制劑基于其重量包含70重量％至80重量％的聚乙二醇。

16.根據(jù)權(quán)利要求13所述的藥物制劑，其中所述非離子型聚環(huán)氧乙烷聚合物具有400,000至8,000,000的M_w。

17.根據(jù)權(quán)利要求13所述的藥物制劑，其中所述非離子型聚環(huán)氧乙烷聚合物具有7,000,000的M_w。