[發(fā)明專利]光學(xué)活性的1-環(huán)丙基烷基-1-胺的可放大合成在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201980069158.5 | 申請日： | 2019-10-17 |
| 公開（公告）號： | CN112930336A | 公開（公告）日： | 2021-06-08 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 鄧達(dá);杜占權(quán);K·格羅爾;S·霍夫迪茲;M·勞貝;M·龐格爾;C·林克;肖青;朱志斌 | 申請（專利權(quán)）人： | 勃林格殷格翰國際有限公司 |
| 主分類號： | C07C209/28 | 分類號： | C07C209/28;C07C211/08 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律師事務(wù)所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 德國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 光學(xué) 活性 丙基 烷基 放大 合成 | ||
1.一種用于制備式I的非外消旋1-環(huán)丙基烷基-1-胺的方法
其包括使式II的化合物
與式III的化合物反應(yīng)
其中R1和R2獨立地是C1-C6-烷基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述方法包括以下步驟：i)將式II的化合物與式III的化合物縮合以形成式INT1的亞胺，ii)還原成式INT2的仲胺，以及iii)將所述式INT2的胺脫芐基成所述式I的化合物
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其中在步驟i)中使用路易斯酸。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其中所述路易斯酸是B(OiPr)3或Ti(OiPr)4，優(yōu)選Ti(OiPr)4。
5.根據(jù)權(quán)利要求2至4中任一項所述的方法，其中步驟i)在溶劑中運行，所述溶劑選自甲醇、乙醇、異丙醇、苯、甲苯、己烷、庚烷、環(huán)戊烷、環(huán)己烷、THF、和2-MeTHF。
6.根據(jù)權(quán)利要求2至5中任一項所述的方法，其中步驟ii)包括使用NaBH4或LiBH4。
7.根據(jù)權(quán)利要求2至6中任一項所述的方法，其中步驟ii)在溶劑中運行，所述溶劑選自甲醇、乙醇、異丙醇、THF、及其混合物。
8.根據(jù)權(quán)利要求2至7中任一項所述的方法，其中步驟iii)包括在氫氣氣氛下使用Pd作為催化劑。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的方法，其中所述Pd催化劑是Pd/C或Pd(OH)2/C。
10.根據(jù)權(quán)利要求2至9中任一項所述的方法，其中步驟iii)在溶劑中運行，所述溶劑選自甲醇、乙醇、異丙醇、及其混合物。
11.根據(jù)權(quán)利要求1至10中任一項所述的方法，其中R1是C1-3-烷基，例如R1是甲基。
12.根據(jù)權(quán)利要求1至11中任一項所述的方法，其中R2是甲基。
13.根據(jù)權(quán)利要求1至12中任一項所述的方法，其中式I的1-環(huán)丙基烷基-1-胺的光學(xué)純度是60％ee或更高。
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