[發(fā)明專利]高效維生素C局部制劑

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201980068752.2
• 申請日: 2019-10-17
• 公開（公告）號: CN112888433A
• 公開（公告）日: 2021-06-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: J·P·貝克
• 申請（專利權(quán)）人: 貝克臨床公司
• 主分類號: A61K31/045
• 分類號: A61K31/045;A61K31/355;A61K31/375
• 代理公司: 北京市金杜律師事務(wù)所 11256
• 代理人: 邰紅;邵長準(zhǔn)

1.一種儲存穩(wěn)定的局部組合物，其包含：

a.5重量％-28重量％的抗壞血酸；

b.5重量％-20重量％的脲試劑；和

c.總重量小于10重量％的一種或多種任選的額外組分；

d.溶于包含多元醇、C_(1-6)鏈烷二醇、乙二醇醚、二甲醚或其組合的非水皮膚相容性溶劑中；

其中所述抗壞血酸以高于其單獨(dú)在所述溶劑中的最大濃度(X)的濃度(AA)溶解，并且所述脲以至少(AA-X)*1.25的濃度溶解。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中在密閉容器中在45℃±2℃下儲存6周后，所述組合物顯示小于10mol％的抗壞血酸的降解。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中在多用途容器中在25℃±2℃下儲存6個(gè)月后，所述組合物顯示小于10mol％的抗壞血酸的降解。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中在多用途容器中在25℃±2℃下儲存12個(gè)月后，所述組合物顯示小于20mol％的抗壞血酸的降解。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述脲試劑是尿素。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述脲試劑是羥乙基脲。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述脲試劑包含尿素和羥乙基脲的混合物。

8.根據(jù)權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的組合物，其中所述溶劑選自1,3-丙二醇、1,2-丙二醇、1,3-丁二醇、1,5-戊二醇、1,2-己二醇、1,6-己二醇、甘油、二甘油、乙氧基二甘醇和二甲基異山梨醇。

9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的組合物，其中所述溶劑是1,3-丙二醇。

10.根據(jù)權(quán)利要求7所述的組合物，其中所述溶劑是1,3-丙二醇和1,2-己二醇的混合物。

11.根據(jù)權(quán)利要求1-10任一項(xiàng)所述的組合物，其中所述一種或多種任選的額外組分選自生育酚、生育三烯酚(例如，α、β、δ和γ生育酚或α、β、δ和γ-生育三烯酚)、阿魏酸、壬二酸、羥基酸(例如，水楊酸)、泛醇、海岸松樹皮提取物、乳化劑、透明質(zhì)酸復(fù)合物、羥基積雪草苷、乙酰姜油酮、補(bǔ)骨脂酚和雙乙基己基羥基二甲氧基芐基丙二酸酯。

12.根據(jù)權(quán)利要求1-11任一項(xiàng)所述的組合物，其中所述組合物包含約5重量％的抗壞血酸。

13.根據(jù)權(quán)利要求1-11任一項(xiàng)所述的組合物，其中所述組合物包含約10重量％-約20重量％的抗壞血酸。

14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的組合物，其中所述組合物包含約10重量％的抗壞血酸。

15.根據(jù)權(quán)利要求13所述的組合物，其中所述組合物包含約15重量％的抗壞血酸。

16.根據(jù)權(quán)利要求13所述的組合物，其中所述組合物包含約20重量％的抗壞血酸。

17.根據(jù)權(quán)利要求1-11任一項(xiàng)所述的組合物，其中所述組合物包含約25重量％的抗壞血酸。

18.根據(jù)權(quán)利要求13-16任一項(xiàng)所述的組合物，其中抗壞血酸與脲試劑之比為1.8-2.2。

19.根據(jù)權(quán)利要求18所述的組合物，其中抗壞血酸與脲試劑之比為2:1。

20.根據(jù)權(quán)利要求18-19任一項(xiàng)所述的組合物，其中所述任選的額外組分包括乙酰姜油酮。