[發明專利]醌還原酶2抑制劑化合物及其用途

在審

• 申請號: 201980068516.0
• 申請日: 2019-10-16
• 公開（公告）號: CN112867711A
• 公開（公告）日: 2021-05-28
• 發明（設計）人: C·D·拉斯科拉;D·T·拉斯科維茨
• 申請（專利權）人: 杜克大學
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;A61K31/517
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 李志強;黃希貴

1.式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽或前藥：

其中：

R₁為含氮雜環或含氮雜芳基，

其中所述化合物任選地被氟甲基、二氟甲基或三氟甲基取代一次、兩次或三次。

2.權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或前藥，其中R₁為：

、或，

其中D₁、D₂、D₃和D₄各自獨立地選自氫、鹵素、烷基、酰基、烷氧基、芳基、雜芳基、氨基、酰胺、硝基、羥基、巰基、砜、亞砜、腈、硝基和鹵代烷基，或者

D₁和D₂、D₂和D₃、或D₃和D₄一起形成任選取代的稠環(例如，環己烷或環己烯稠環)。

3.權利要求2所述的化合物，其中D₁、D₂、D₃和D₄各自為氫。

4. 權利要求3所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或前藥，其中所述化合物為式(I)(a)(1)的化合物或式(I)(a)(2)的化合物：

其中所述化合物任選地被氟甲基、二氟甲基或三氟甲基取代一次、兩次或三次。

5.權利要求3所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或前藥，其中所述化合物為式(I)(a)(2)的化合物：

其中所述化合物任選地被氟甲基、二氟甲基或三氟甲基取代一次、兩次或三次。

6.權利要求3所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或前藥，其中所述化合物為式(I)(a)(2)的化合物：

。

7.權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或前藥，其中R₁為：

或，

其中X₁、X₂和X₃各自獨立地選自碳、氮和氧，和

當存在時，D₅、D₆、D₇和D₈各自獨立地選自氫、鹵素、烷基、酰基、烷氧基、芳基、雜芳基、氨基、酰胺、硝基、羥基、巰基、砜、亞砜、腈、硝基和鹵代烷基，

或者D₅、D₆、D₇和D₈中的兩個一起形成任選取代的稠環(例如，環己烷或環己烯稠環)，

其中所述化合物任選地被氟甲基、二氟甲基或三氟甲基取代一次、兩次或三次。

8.權利要求7所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或前藥，其中所述化合物為式(I)(b)(1)的化合物：

，

其中所述化合物任選地被氟甲基、二氟甲基或三氟甲基取代一次、兩次或三次。