[發明專利]含有免疫調節劑的緩釋藥物組合物及其用途

在審

• 申請號: 201980061938.5
• 申請日: 2019-10-15
• 公開（公告）號: CN113015520A
• 公開（公告）日: 2021-06-22
• 發明（設計）人: 洪基隆;沃爾特.高特尼;方元成;高顥文;林宜諭
• 申請（專利權）人: 臺灣微脂體股份有限公司;TLC生物醫藥公司
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K31/137;A61K47/24;A61K47/28
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 秦劍

1.一種藥物組合物，其包含：

(a)至少一脂質體，其包含雙層膜，其中該雙層膜包含至少一脂質；

(b)捕獲劑；以及

(c)免疫調節劑，

其中該免疫調節劑對該脂質的摩爾比值大于大約0.2。

2.如權利要求1所述的藥物組合物，其中該脂質體的平均粒徑系從大約50nm至20μm。

3.如權利要求1所述的藥物組合物，其中該雙層膜進一步包含膽固醇。

4.如權利要求3所述的藥物組合物，其中在該雙層膜中，該膽固醇的摩爾百分比為大約20％至大約55％。

5.如權利要求1所述的藥物組合物，其中該脂質為第一脂質以及第二脂質的混合物。

6.如權利要求5所述的藥物組合物，其中該第一脂質系選自基本上由PC、HSPC、DSPC、DPPC、DMPC、PSPC及其組合所組成的群組，且該第二脂質系選自基本上由磷脂酰乙醇胺(phosphatidylethanolamine)、磷脂酰甘油(phosphatidylglycerol)、PEG-DSPE、DPPG及其組合所組成的群組。

7.如權利要求5所述的藥物組合物，其中在該雙層膜中，該第一脂質的摩爾百分比為大約40-79.9％，且在該雙層膜中，該第二脂質的摩爾百分比為大約0.1-10％。

8.如權利要求1所述的藥物組合物，其中該捕獲劑系選自由蔗糖八硫酸酯三乙銨(triethylammonium sucrose octasulfate)、硫酸銨(ammonium sulfate)、磷酸銨(ammonium phosphate)、硫酸葡聚糖(dextran sulfate)及其組合物所組成的群組。

9.如權利要求8所述的藥物組合物，其中蔗糖八硫酸酯三乙銨的濃度為大約為10至200mM。

10.如權利要求8所述的藥物組合物，其中硫酸銨的濃度為大約100至600mM。

11.如權利要求8所述的藥物組合物，其中磷酸銨的濃度為大約100至600mM。

12.如權利要求8所述的藥物組合物，其中硫酸葡聚糖的濃度為大約0.1至20mM。

13.如權利要求1所述的藥物組合物，其中該免疫調節劑為1-磷酸鞘氨醇(sphingosine-1-phosphate，S1P)受體激動劑。

14.如權利要求13所述的藥物組合物，其中該1-磷酸鞘氨醇(S1P)受體激動劑系選自基本上由依特拉西莫德(etrasimod)、芬戈莫德(fingolimod)、拉喹莫德(laquinimod)、奧扎莫德(ozanimod)、珀奈莫德(ponesimod)、西普尼莫德(siponimod)及其組合物所組成的群組。

15.如權利要求1所述的藥物組合物，其中該免疫調節劑是包埋在該脂質體中，其包埋效率大于50％。

16.一種用于治療自體免疫疾病的方法，其包含：

對所需的個體施予藥物組合物，該藥物組合物包含：

(a)至少一脂質體，其包含雙層膜，其中該雙層膜包含至少一脂質；

(b)捕獲劑；以及

(c)免疫調節劑，

其中該免疫調節劑對該脂質的摩爾比值大于大約0.2。

17.如權利要求16所述的方法，其中相較于用于治療自體免疫疾病的游離治療劑，該免疫調節劑的半衰期延長至少兩倍。