[發(fā)明專利]緩釋眼用藥物組合物及其用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201980058490.1
• 申請日: 2019-09-09
• 公開（公告）號: CN112654345A
• 公開（公告）日: 2021-04-13
• 發(fā)明（設計）人: 洪基隆;高顥文;林宜諭;方瑋煒
• 申請（專利權）人: 臺灣微脂體股份有限公司;TLC生物醫(yī)藥公司
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61P27/02
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 曹立莉

1.一種緩釋眼用藥物組合物，其包含：

(a)至少一脂質體，其包含雙層膜，該雙層膜包含至少一脂質；

(b)捕獲劑；以及

(c)治療劑，其用于治療眼部疾病，

其中，該治療劑對該脂質的摩爾比值等于或大于0.2。

2.如權利要求1所述的緩釋眼用藥物組合物，其中該脂質體的平均粒徑系從大約50nm至500nm。

3.如權利要求1所述的緩釋眼用藥物組合物，其中該雙層膜進一步包含膽固醇。

4.如權利要求3所述的緩釋眼用藥物組合物，其中在該雙層膜中的該膽固醇的摩爾百分比為大約15％至大約55％。

5.如權利要求1所述的緩釋眼用藥物組合物，其中該捕獲劑系選自由蔗糖八硫酸酯三乙銨(triethylammonium sucrose octasulfate)、硫酸銨(ammonium sulfate)、磷酸銨(ammonium phosphate)及其組合所組成的群組。

6.如權利要求5所述的緩釋眼用藥物組合物，其中蔗糖八硫酸酯三乙銨的濃度為大約10mM至200mM。

7.如權利要求5所述的緩釋眼用藥物組合物，其中硫酸銨的濃度為大約100mM至600mM。

8.如權利要求5所述的緩釋眼用藥物組合物，其中磷酸銨的濃度為大約100mM至600mM。

9.如權利要求1所述的緩釋眼用藥物組合物，其中用于治療眼部疾病的該治療劑為受體酪氨酸激酶抑制劑(receptor tyrosine kinase inhibitor)。

10.如權利要求9所述的緩釋眼用藥物組合物，其中該受體酪氨酸激酶抑制劑選自基本上由舒尼替尼(sunitinib)、尼達尼布(nintedanib)、阿西替尼(axitinib)、伊馬替尼(imatinib)、蘭伐替尼(lenvatinib)、索拉非尼(sorafenib)、凡德他尼(vandetanib)、瑞格非尼(regorafenib)及其組合所組成的群組。

11.如權利要求1所述的緩釋眼用藥物組合物，其中用于治療眼部疾病的該治療劑系包埋在該脂質體中，其包埋效率大于50％。

12.一種治療眼部疾病的方法，其包含：

對所需的個體施予緩釋眼用醫(yī)藥組合物，該緩釋眼用醫(yī)藥組合物包含：

(a)至少一脂質體，其包含雙層膜，該雙層膜包含至少一脂質；

(b)捕獲劑；以及

(c)治療劑，其用于治療眼部疾病，

其中，該治療劑對該脂質的摩爾比值系等于或大于0.2。

13.如權利要求12所述的方法，其中在該個體的玻璃體中該治療劑的半衰期，相較于在該個體的玻璃體中的游離的該治療劑延長至少2倍、至少5倍、至少7.5倍、至少10倍或至少20倍。

14.如權利要求12所述的方法，其中該緩釋眼用醫(yī)藥組合物的給藥系至少每周一次、至少每兩周一次、至少每個月一次或至少每三個月一次。

15.如權利要求12所述的方法，其中該緩釋眼用醫(yī)藥組合物的給藥系通過注射或局部給藥。

16.如權利要求15所述的方法，其中注射包含玻璃體內(intravitreal)給藥、脈絡膜上腔(suprachoroidal)給藥、下視網膜(sub-retinal)給藥或眼周(periocular)給藥。

17.如權利要求15所述的方法，其中局部給藥系通過滴眼液或軟膏。

18.如權利要求12所述的方法，其中該眼部疾病為老年性黃斑變性(age-relatedmacular degeneration)或糖尿病眼疾(diabetic eye disease)。