[發(fā)明專(zhuān)利]經(jīng)口給藥用醫(yī)藥組合物

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201980055874.8
• 申請(qǐng)日: 2019-08-30
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN112638390A
• 公開(kāi)（公告）日: 2021-04-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 小島竜;坂井敏郎;東亮太;田中茉里奈
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 安斯泰來(lái)制藥株式會(huì)社
• 主分類(lèi)號(hào): A61K31/519
• 分類(lèi)號(hào): A61K31/519;A61K9/20;A61K9/48;A61K47/32;A61K47/38;A61P21/02;A61P25/04;A61P25/08;A61P25/18;A61P25/28;A61P29/02;A61K9/14;A61P43/00
• 代理公司: 北京天昊聯(lián)合知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11112
• 代理人: 常海濤;金小芳

1.一種經(jīng)口給藥用醫(yī)藥組合物，含有6-(4,4-二甲基環(huán)己基)-4-[(1,1-二氧代-1λ⁶-硫代嗎啉-4-基)甲基]-2-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶或其藥學(xué)上可接受的鹽、以及水溶脹性物質(zhì)，所述水溶脹性物質(zhì)為選自由β-葡萄糖縮聚而得的高分子化合物、α-葡萄糖縮聚而得的高分子化合物、以及具有吡咯烷酮官能團(tuán)的高分子化合物所組成的組中的1種或2種以上。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的經(jīng)口給藥用醫(yī)藥組合物，其中，

水溶脹性物質(zhì)為選自由：

i)作為β-葡萄糖縮聚而得的高分子化合物的羧甲基纖維素、羧甲基纖維素鈣、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、以及低取代度羥丙基纖維素；

ii)作為α-葡萄糖縮聚而得的高分子化合物的玉米淀粉、馬鈴薯淀粉、米淀粉、部分α化的淀粉、以及α化的淀粉；以及

iii)作為具有吡咯烷酮官能團(tuán)的高分子化合物的交聯(lián)聚維酮

所組成的組中的1種或2種以上的水溶脹性物質(zhì)。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的經(jīng)口給藥用醫(yī)藥組合物，其中，

水溶脹性物質(zhì)為β-葡萄糖縮聚而得的高分子化合物，β-葡萄糖縮聚而得的高分子化合物為選自由羧甲基纖維素、羧甲基纖維素鈣、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、以及低取代度羥丙基纖維素所組成的組中的1種或2種以上。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的經(jīng)口給藥用醫(yī)藥組合物，其中，

β-葡萄糖縮聚而得的高分子化合物為低取代度羥丙基纖維素。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的經(jīng)口給藥用醫(yī)藥組合物，其中，

水溶脹性物質(zhì)為α-葡萄糖縮聚而得的高分子化合物，α-葡萄糖縮聚而得的高分子化合物為選自由玉米淀粉、馬鈴薯淀粉、米淀粉、部分α化的淀粉、以及α化的淀粉所組成的組中的1種或2種以上。

6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的經(jīng)口給藥用醫(yī)藥組合物，其中，

水溶脹性物質(zhì)為具有吡咯烷酮官能團(tuán)的高分子化合物，具有吡咯烷酮官能團(tuán)的高分子化合物為交聯(lián)聚維酮。

7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的經(jīng)口給藥用醫(yī)藥組合物，其中，

水溶脹性物質(zhì)為選自由低取代度羥丙基纖維素、玉米淀粉、以及交聯(lián)聚維酮所組成的組中的1種或2種以上的水溶脹性物質(zhì)。

8.根據(jù)權(quán)利要求1至7中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口給藥用醫(yī)藥組合物，其中，相對(duì)于6-(4,4-二甲基環(huán)己基)-4-[(1,1-二氧代-1λ⁶-硫代嗎啉-4-基)甲基]-2-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶或其藥學(xué)上可接受的鹽的重量，水溶脹性物質(zhì)為20重量％以上6000重量％以下。

9.根據(jù)權(quán)利要求1至8中任一項(xiàng)所述的經(jīng)口給藥用醫(yī)藥組合物，其中，經(jīng)口給藥用醫(yī)藥組合物選自由片劑、膠囊劑、顆粒劑、以及散劑所組成的組。

10.選自由低取代度羥丙基纖維素、玉米淀粉、以及交聯(lián)聚維酮所組成的組中的1種或2種以上的水溶脹性物質(zhì)用于制造含有6-(4,4-二甲基環(huán)己基)-4-[(1,1-二氧代-1λ⁶-硫代嗎啉-4-基)甲基]-2-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶或其藥學(xué)上可接受的鹽的穩(wěn)定的經(jīng)口給藥用醫(yī)藥組合物的用途。