[發明專利]與母體和胎兒的關系中的體液免疫相關的疾病的治療藥

在審

• 申請號: 201980051818.7
• 申請日: 2019-08-09
• 公開（公告）號: CN112533599A
• 公開（公告）日: 2021-03-19
• 發明（設計）人: 山口晃史
• 申請（專利權）人: 山口晃史
• 主分類號: A61K31/436
• 分類號: A61K31/436;A61K31/407;A61K38/13;A61P37/06
• 代理公司: 成都超凡明遠知識產權代理有限公司 51258
• 代理人: 魏彥

1.一種用于治療與母體和胎兒的關系中的體液免疫相關的疾病的藥物，其中，作為有效成分包含選自由如下成分組成的組中的化合物：

(i)式(I)所示的化合物或其藥學上可接受的鹽；

(ii)環孢霉素類；及

(iii)納巴霉素或其衍生物；

式(I)中，R¹和R²、R³和R⁴、R⁵和R⁶相鄰的每個對彼此獨立，

(a)表示2個相鄰的氫原子，或者R²可以為烷基，或

(b)在鍵合的每個碳原子之間可以形成另一個鍵；

R⁷為氫原子、羥基、被保護的羥基，或者與R¹一起表示氧代基；

R⁸和R⁹獨立地表示氫原子或羥基；

R¹⁰表示氫原子、烷基、被1個以上羥基取代的烷基、烯基、被1個以上羥基取代的烯基或被氧代基取代的烷基；

X表示氧代基、(氫原子、羥基)、(氫原子、氫原子)或者式-CH₂O-所示的基團；

Y表示氧代基、(氫原子、羥基)、(氫原子、氫原子)，或式N-NR¹¹R¹²或者N-OR¹³所示的基團；

R¹¹和R¹²獨立地表示氫原子、烷基、芳基或甲苯磺酰基；

R¹³、R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶、R¹⁷、R¹⁸、R¹⁹、R²²和R²³獨立地表示氫原子或烷基；

R²⁴表示能夠包含可以根據期望被取代的1個以上雜原子的環；

n表示1或2；

除了上述含義外，進而Y、R¹⁰和R²³也可以與他們所鍵合的碳原子一起形成飽和或者不飽和的5元或者6元環的、含有選自氮原子、硫原子和氧原子中的1個以上雜原子的雜環基團，該雜環基團可以被選自烷基、羥基、烷基氧基、芐基、式-CH₂Se(C₆H₅)所示的基團和被1個以上羥基取代的烷基中的1個以上基團取代。

2.根據權利要求1所述的藥物，其中，式(I)所示的化合物為他克莫司或其藥學上可接受的鹽。

3.根據權利要求1所述的藥物，其中，有效成分為式(I)所示的化合物或其藥學上可接受的鹽，式(I)所示的化合物為他克莫司或其藥學上可接受的鹽。

4.根據權利要求1～3中任一項所述的藥物，其中，與母體和胎兒的關系中的體液免疫相關的疾病為由母體和胎兒的關系中的體液免疫引起的不孕/不育癥。

5.根據權利要求1～3中任一項所述的藥物，其中，與母體和胎兒的關系中的體液免疫相關的疾病為血型不合妊娠。

6.根據權利要求1～3中任一項所述的藥物，其中，與母體和胎兒的關系中的體液免疫相關的疾病為胎兒血色病。

7.根據權利要求4～6中任一項所述的藥物，其中，其適用于第2胎及之后的妊娠。

8.根據權利要求4～7中任一項所述的藥物，其中，從妊娠初期開始給藥。

9.根據權利要求4～7中任一項所述的藥物，其中，從妊娠初期開始以1～10mg/天的用量進行給藥。

10.根據權利要求9所述的藥物，其中，從妊娠初期開始以3～6mg/天的用量進行給藥。

11.根據權利要求1～3、5、7～9中任一項所述的藥物，其中，從妊娠初期開始以1～10mg/天的給藥量對可能患有血型不合妊娠的患者進行給藥。