[發明專利]含有治療抑郁癥或焦慮癥的治療劑的緩釋組合物及其用途

在審

• 申請號: 201980051355.4
• 申請日: 2019-07-31
• 公開（公告）號: CN112512509A
• 公開（公告）日: 2021-03-16
• 發明（設計）人: 洪基隆;林宜諭;高顥文
• 申請（專利權）人: 臺灣微脂體股份有限公司;TLC生物醫藥公司
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K31/13;A61K31/135;A61K47/24;A61K47/28;A61P25/22;A61P25/24
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 曹立莉

1.一種藥物組合物，其包含：

(a)至少一脂質體，其包含雙層膜，該雙層膜包含至少一脂質；

(b)捕獲劑；以及

(c)治療劑，其用于治療抑郁癥或焦慮癥；

其中，該治療劑對該脂質的摩爾比值等于或大于大約0.15。

2.如權利要求1所述的藥物組合物，其中該脂質體的平均粒徑系從大約50nm至20μm。

3.如權利要求1所述的藥物組合物，其中該雙層膜進一步包含膽固醇。

4.如權利要求3所述的藥物組合物，其中在該雙層膜中該膽固醇的摩爾百分比為大約20至大約60％。

5.如權利要求1所述的藥物組合物，其中該脂質為第一脂質及第二脂質的混合物。

6.如權利要求5所述的藥物組合物，其中該第一脂質選自基本上由PC、HSPC、DSPC、DPPC、DMPC、PSPC及其組合所組成的群組，且該第二脂質選自基本上由磷脂酰乙醇胺(phosphatidylethanolamine)、磷脂酰甘油(phosphatidylglycerol)、PEG-DSPE、DPPG及其組合所組成的群組。

7.如權利要求1所述的藥物組合物，其中該捕獲劑選自蔗糖八硫酸酯三乙銨(triethylammonium sucrose octasulfate)、硫酸銨(ammonium sulfate)、磷酸銨(ammonium phosphate)及其組合。

8.如權利要求8所述的藥物組合物，其中蔗糖八硫酸酯三乙銨的濃度為大約10至200mM。

9.如權利要求8所述的藥物組合物，其中硫酸銨的濃度為大約100至600mM。

10.如權利要求8所述的藥物組合物，其中磷酸銨的濃度為大約100至600mM。

11.如權利要求1所述的藥物組合物，其中用于治療抑郁癥或焦慮癥的該治療劑為谷氨酸N-甲基-D-天門冬氨酸(N-methyl-D-aspartate)(NMDA)受體拮抗劑。

12.如權利要求11所述的藥物組合物，其中NMDA受體拮抗劑選自由克他明(ketamine)、去甲基克他明(norketamine)、fourphit、美金剛(memantine)、rislenemdaz、曲索羅地(traxoprodil)、雷帕替奈(rapastinel)及其組合所組成的群組。

13.如權利要求12所述的藥物組合物，其中克他明選自基本上由(R,S)-克他明、(R)-克他明及(S)-克他明所組成的群組。

14.如權利要求1所述的藥物組合物，其中用于治療抑郁癥或焦慮癥的該治療劑為毒蕈堿樣膽堿能(muscarinic cholinergic)拮抗劑。

15.如權利要求14所述的藥物組合物，其中該毒蕈堿樣膽堿能拮抗劑選自由貝那替秦(benactyzine)、苯扎托品(benztropine)、氯氮平(clozapine)、塞浦西他啶(cyproheptadine)、達尼曲辛(danitracen)、東莨菪堿(scopolamine)及其組合所組成的群組。

16.如權利要求1所述的藥物組合物，其中用于治療抑郁癥或焦慮癥的該治療劑包埋在包埋效率大于50％的該脂質體中。

17.如權利要求1所述的藥物組合物，其進一步包含藥學上可接受的賦形劑、稀釋劑、用于活性成分的介質、防腐劑、冷凍保護劑或其組合。