[發明專利]用于治療眼睛的組合物和方法

在審

• 申請號: 201980050147.2
• 申請日: 2019-07-24
• 公開（公告）號: CN112930189A
• 公開（公告）日: 2021-06-08
• 發明（設計）人: W-H.T.李;K·馬哈茂德;R·帕薩;M·蘭達瓦;拜明岐;K·T·霍列娃
• 申請（專利權）人: 強生外科視力公司
• 主分類號: A61K36/064
• 分類號: A61K36/064;A61P27/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 黃登高;彭昶

1.一種用于治療患有透明質酸從角膜中和/或在角膜中的減少的或低水平的產生/釋放/遞送/排泄的患者的方法，包括向所述患者的眼睛局部施用組合物的步驟，所述組合物包含：

iv) 安全且有效量的畢赤酵母屬的一種或多種提取物或提取物來源，以實現在眼睛的角膜組織中的角膜積液中至少約0.3mg/ml的畢赤酵母屬提取物濃度；

v) 任選地，安全且有效量的滲透促進劑；和

vi) 任選地，眼科上可接受的載體。

2.根據權利要求1所述的方法，其中所述組合物中的所述畢赤酵母屬提取物包含重均分子量為約180Da至約800,000Da的低聚糖和多糖。

3. 根據權利要求1所述的方法，其中所述組合物中的所述畢赤酵母屬提取物包含平均聚合度為DP 1至DP 4444的低聚糖和多糖。

4.根據權利要求1所述的方法，其中所述組合物包括滲透促進劑。

5.根據權利要求1和/或2所述的方法，其中所述滲透促進劑以所述總體組合物的約0.01%至約20%（w/v）的濃度存在。

6.根據權利要求3所述的方法，其中所述滲透促進劑以所述總體組合物的約0.1%至10%（w/v）的濃度存在。

7.根據權利要求4所述的方法，其中所述滲透促進劑以所述總體組合物的約0.25%至5%（w/v）的濃度存在。

8.根據權利要求4所述的方法，其中所述滲透促進劑選自聚氧乙烯、脂肪酸的聚氧乙烯醚、脫水山梨糖醇單油酸酯、脫水山梨糖醇單月桂酸酯、聚氧乙烯單月桂酸酯、聚氧乙烯脫水山梨糖醇單月桂酸酯、梭鏈孢酸及其衍生物、EDTA、乙二胺四乙酸二鈉、膽酸、脫氧膽酸、甘氨膽酸、甘氨脫氧膽酸、牛磺膽酸、牛磺脫氧膽酸、膽酸鈉、甘氨膽酸鈉、甘氨膽酸鹽、脫氧膽酸鈉、牛磺膽酸鈉、甘氨脫氧膽酸鈉、牛磺脫氧膽酸鈉、鵝去氧膽酸、熊去氧膽酸、皂苷、甘草酸、甘草酸銨、十烴季銨、溴化十烴季胺和十二烷基三甲基溴化銨、或上述物質中的任一種的混合物。

9.根據權利要求1所述的方法，其中當所述患者的淚液中透明質酸濃度低于約10納克/毫克蛋白質時施用所述組合物。

10.根據權利要求1所述的方法，其中當所述患者的淚液中透明質酸濃度低于約15納克/毫克蛋白質時施用所述組合物。

11.根據權利要求1所述的方法，其中當所述患者的淚液中透明質酸濃度低于約20納克/毫克蛋白質時施用所述組合物。

12.根據權利要求1所述的方法，其中當所述患者的淚液中透明質酸濃度低于約25納克/毫克蛋白質時施用所述組合物。

13.根據權利要求1所述的方法，其中向所述患者的眼睛施用所述組合物以使所述患者的淚液中透明質酸的濃度升高至等于或大于約10納克/毫克蛋白質。

14.根據權利要求1所述的方法，其中向所述患者的眼睛施用所述組合物以使所述患者的淚液中透明質酸的濃度升高至等于或大于約15納克/毫克蛋白質。

15.根據權利要求1所述的方法，其中向所述患者的眼睛施用所述組合物以使所述患者的淚液中透明質酸的濃度升高至等于或大于約20納克/毫克蛋白質。

16.根據權利要求1所述的方法，其中向所述患者的眼睛施用所述組合物以使所述患者的淚液中透明質酸的濃度升高至等于或大于約25納克/毫克蛋白質。