[發明專利]支鏈酮酸(BCKA)的混合物和制備這樣的混合物的方法

在審

• 申請號: 201980050006.0
• 申請日: 2019-07-26
• 公開（公告）號: CN112512339A
• 公開（公告）日: 2021-03-16
• 發明（設計）人: C·賈雷基;D·費特
• 申請（專利權）人: 贏創運營有限公司
• 主分類號: A23L33/10
• 分類號: A23L33/10;A61K31/00
• 代理公司: 中國貿促會專利商標事務所有限公司 11038
• 代理人: 宓霞

本發明涉及制備兩種或更多種支鏈酮酸的均勻混合物的方法，其中在第一步驟中，將兩種或更多種游離酮酸混合，和在第二步驟中，將混合的酮酸與一種或多種堿土金屬鹽共結晶，并涉及含有支鏈酮酸混合物的食物、食品補充劑或藥物產品，其用于支持肌肉結構、提高肌肉性能和改善總體健康狀況，同時通過與攝入相應氨基酸相比減少的氮供應和改善的體內氮代謝而減輕了氮解毒代謝。

技術領域

本發明涉及制備兩種或更多種支鏈酮酸的均勻混合物的方法，其中在第一步驟中，將兩種或更多種游離酮酸混合，和在第二步驟中，將混合的酮酸與一種或多種堿土金屬鹽共結晶。本發明還涉及含有支鏈酮酸混合物的食物、食品補充劑和藥物產品，其用于支持肌肉結構，提高肌肉性能和改善總體健康狀況，同時通過與攝取相應氨基酸相比減少的氮供應和通過改善的體內氮代謝而減輕了氮解毒代謝。

背景技術

缺乏身體運動是可能導致體能下降并因此導致生活品質降低的一個危險因素。為了防止體能下降以及為了重建體能，體育鍛煉是必不可少的，其中發生一系列的細胞過程，例如肌肉損傷和肌肉分解，肌肉再生，肌肉肥大和肌纖維轉化。在所述細胞過程中，能量和蛋白質代謝起到決定性作用。因此，氨基酸的供應對于在肌肉組織中發生的代謝過程起到決定性作用。特別地，支鏈氨基酸纈氨酸、亮氨酸和異亮氨酸是蛋白質生物合成中必要的底物和重要的調節劑，并且是骨骼肌中谷氨酰胺和丙氨酸合成的主要氮源。此外，丙氨酸還是糖異生作用的重要前體，并且谷氨酰胺起到在器官之間的氮轉運體的作用。

蛋白質的平均需求量為約660mg/kg體重，然而其可能通過體育鍛煉顯著提高。蛋白質的需求一般可通過均衡飲食來滿足，然而所述均衡飲食是不容易實現的。體育鍛煉，由于增加的蛋白質降解和減少的蛋白質合成，會導致對營養物的需求有變化，此外還導致改變的代謝位置結果，其例如是由于體育鍛煉對激素系統的影響引起的，和最后，還有缺乏關于隨著身體負荷增加而適當飲食的知識，尤其是與年齡有關的，使得營養不良可能迅速發生。

出于這些原因，在經歷身體負荷的個體中使用食品補充劑似乎是合乎邏輯的。關于這一點，已經進行的研究具有不同結果，這些結果與補充肌酸對受試者效能的影響有關。此外，已知可以通過高的碳水化合物供應來促進肌肉再生。

過去，對使用支鏈氨基酸(BCAA)作為飲食替代品同樣進行了深入研究，但沒有明確的結果。盡管在一項研究中報道了通過補充BCAA提高了精神和身體性能(Blomstrand,E.等人，Eur.J.Appl.Physiol.Occup Physiol 63:83-88,1991)，但在另一項研究中，未發現對體能有影響(van HG,Raaymakers,Saris,Wagenmakers,J.Physiol 486(Pt3),789-794,1995)。

支鏈氨基酸的α-酮酸同樣在氨基酸代謝中起重要作用，尤其是在骨骼肌和肝臟中。肌肉蛋白質的三分之一由支鏈氨基酸組成，這些支鏈氨基酸不能由身體形成，而是必須隨食物一起攝入。在肌肉中，尤其是在體力消耗的情況下，蛋白質會被連續不斷地合成和分解，其中在氨基酸的分解中，伴隨著氨基基團轉移到載劑上形成相應的α-酮酸。獲得的酮酸然后可進一步被酶促氧化以產生能量。所述載劑被運輸到肝臟，并在那里釋放出有毒的氨，所述氨必須被轉化成尿素并經由腎臟排泄。

衍生自支鏈氨基酸的α-酮酸用于藥物目的的用途早已為人所知。例如，特別地，α-酮異己酸鹽(alpha-keto isocaproate)(酮亮氨酸)可用于減少肌肉中的蛋白質分解和用于減少在肌肉活動后由蛋白質分解導致的尿素形成(US 4,677,121)。該文獻中還描述了酮亮氨酸在營養不良、肌肉萎縮癥或尿毒癥以及其它疾病中的用途，這些疾病是在肌肉中蛋白質分解的次要后果。在這種情況下，通過靜脈注射給藥酮亮氨酸。此外，已經提出對必須維持減少蛋白質飲食(例如由于腎衰竭)的患者給藥亮氨酸、異亮氨酸和纈氨酸的α-酮酸(US 4,100,161)。α-酮酸在蛋白質代謝中關于各種醫學指征的作用還描述在Walser,M.等人,Kidney International,第38卷(1990)，第595-604頁中。