[發明專利]新型支氣管擴張雜原子連接的酰胺

在審

• 申請號: 201980043811.0
• 申請日: 2019-07-05
• 公開（公告）號: CN112437771A
• 公開（公告）日: 2021-03-02
• 發明（設計）人: 瑪利亞·達倫斯;馬丁·約翰森;維韋卡·特恩羅斯奧爾特納;約根·托夫滕德;戴維斯·文斯博
• 申請（專利權）人: 瑞思拜爾銳特略斯股份公司
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;C07D401/12;A61P11/00;A61K31/472
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 吳小明

1.根據式I的化合物，

其中

R1獨立地選自H、氟、氯和溴；

G選自G1至G3，其中R2獨立地選自H和C1-2烷基，Y選自S和NR3，(het)Ar是單環芳族環；所述環在任何可取代的環原子處被最多“n”個獨立選擇的一個或多個取代基R4取代，其中“n”表示整數；

整數“n”是0(零)至2(二)；

R3選自H；C1-5烷基；C2-5氟烷基；C1-3亞烷基OC0-5烷基；C0-3亞烷基NHC0-3烷基；C0-3亞烷基N(C1-5烷基)2，其中C1-5烷基可以是相同的或不同的；(CO)C1-5烷基；(CO)N(C0-5烷基)2，其中C0-5烷基可以是相同的或不同的；和(CO)OC1-5烷基；

兩個R2或者R2和R3，如果存在的話，可以任選地彼此連接，或者R2或R3可以在另一個R2或R3是氫的情況下通過替代各取代基中的氫原子的鍵與所述另一個R2或R3附接于其上的碳原子或氮原子連接，以形成5元或6元環的一部分，

R4獨立地選自C1-5烷基；C1-5氟烷基；鹵素；OH；NH2；C0-C3亞烷基苯基；C0-C3亞烷基雜芳基；C0-1亞烷基氰基；C0-3亞烷基OC0-5烷基；C0-3亞烷基NHC0-3烷基；C0-3亞烷基N(C1-5烷基)2，其中C1-5烷基可以是相同的或不同的；N(C4-5亞烷基)；N-嗎啉基；CO2H；C0-3亞烷基C(O)OC0-5烷基；C0-3亞烷基OC(O)C0-5烷基；C0-3亞烷基N(C0-3烷基)C(O)C0-3烷基；C0-3亞烷基C(O)NHC0-3烷基；C0-3亞烷基C(O)N(C1-5烷基)2，其中C1-5烷基可以是相同的或不同的；C0-3亞烷基C(O)N(C4-5亞烷基)和(CO)NH2；

其為游離堿、其不帶電質子化形式的酸、或藥用鹽、溶劑化物或其鹽的溶劑化物以及純的立體異構體、外消旋混合物、非對映異構體混合物或非當量對映異構體混合物。

2.根據式I的化合物，其中

R1是氯；并且

(het)Ar選自苯、吡啶和嘧啶。

3.根據權利要求1至2中任一項所述的化合物，其中整數n是1至2。

4.根據權利要求1至2中任一項所述的化合物，其中整數n是0(零)。

5.根據權利要求3所述的化合物，其中R4選自C1-5烷基、C1-5氟烷基、鹵素、苯基、雜芳基、氰基、OH、OC1-5烷基、NH2、NHC1-3烷基、其中C1-5烷基可以是相同的或不同的N(C1-5烷基)2、N(C4-5亞烷基)和N-嗎啉基。

6.根據權利要求5所述的化合物，其中R4選自甲基、三氟甲基和氟。

7.根據權利要求1至6中任一項所述的化合物，其中Y是S。

8.根據權利要求1至6中任一項所述的化合物，其中Y是NR3，并且R3選自H、C1-5烷基和C2-3亞烷基OH。

9.根據權利要求8所述的化合物，其中R3是H。

10.根據權利要求1至9中任一項所述的化合物，其中G是G1。

11.根據權利要求1至10中任一項所述的化合物，其中R2是H。

12.根據權利要求1至11中任一項所述的化合物，其中(het)Ar是吡啶。

13.根據權利要求12所述的化合物，其中所述的化合物選自：

14.一種藥物組合物，所述藥物組合物包含根據權利要求1至13中任一項所述的化合物和至少一種藥用載體。