[發(fā)明專利]口腔組合物和由其形成的黏膜黏附薄膜

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201980042026.3
• 申請日: 2019-06-21
• 公開（公告）號: CN112292119A
• 公開（公告）日: 2021-01-29
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 薩拉·林賽·格蘭特;馬克·亞歷山大·利文斯通;多米尼克·格雷戈里·瓦爾什;約翰·愛德華·卡倫;羅伯特·克賴頓;梅拉妮·麥克法蘭
• 申請（專利權(quán)）人: 生物薄膜有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K8/00;A61K31/05;A61K31/4045;A61K31/522
• 代理公司: 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11227
• 代理人: 鄭斌;劉振佳

本發(fā)明提供了口腔組合物。所述組合物可以以固體形式(例如膜)提供。所述組合物可包含一種或更多種成膜聚合物、一種或更多種生物黏附劑、一種或更多種活性劑、一種或更多種聚合物溶劑和水性溶劑，前提是所述組合物不包含苯佐卡因。活性劑優(yōu)選對一系列作用有效。所述口腔組合物在高至至少40℃的溫度下可以是固體或半固體組合物。本文中還提供了提供這樣的口腔組合物的方法以及將其施用于口腔或頰腔的方法。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及可用于提供閉塞屏障(occlusive barrier)或用于遞送活性劑(active agent)的口腔組合物(oral composition)，并且更特別地涉及適用于形成口腔可溶性黏膜黏附膜的組合物。還提供了用于制備所述口腔組合物的方法和施用這樣的口腔組合物的方法。

背景技術(shù)

口腔組合物被用于多種目的，從通過在黏膜表面上提供閉塞屏障或施用鎮(zhèn)痛劑來緩解疼痛，到口腔衛(wèi)生以保持口腔清潔和無疾病，以及保持和改善牙齒的美學(xué)外觀。這樣的組合物可以攜帶多種活性劑，例如鎮(zhèn)痛劑、抗感染劑、牙齒再礦化劑和去除染色的牙齒漂白劑。本發(fā)明涉及柔軟性和可溶的黏膜黏附性口腔組合物，其能夠充當(dāng)閉塞屏障和/或提供活性劑向頰腔(buccal cavity)或其他口腔黏膜表面以及其他口腔表面(例如牙齒和牙齦)的靶向和持久遞送。

用于黏膜表面的表面治療(topical treatment)的當(dāng)前解決方案主要以液體、糊劑、凝膠、貼劑、圓盤和壓制片劑的形式遞送。這些形式通常溶解、容易散布或脫位，并導(dǎo)致其在整個口腔黏膜的作用。另一些口腔組合物可以以條或膜的形式以固態(tài)提供，其在與唾液接觸時黏附到牙齒或黏膜表面。這些固體條使用簡單，并且可以由從業(yè)者或期望治療的個體施用。然而，可能難以將活性劑并入這樣的條或膜中。例如，活性劑可能缺乏在口腔組合物中形成固溶體所需的溶解性。相反，活性劑作為固體顆粒在組合物中沉淀，其可以不均勻地分布在整個固體組合物中。

因此，期望和需要提供其中活性劑均勻分布的口腔組合物。還期望提供其中活性劑以固溶體存在于組合物中的口腔組合物。

此外，現(xiàn)有的組合物通常僅提供短期活性劑作用。

因此，仍然期望和需要提供能夠?qū)⒒钚詣┮愿影邢虻姆绞酵ㄟ^口腔組合物局部遞送至治療部位的口腔組合物。還期望提供與現(xiàn)有產(chǎn)品相比提供持久活性的口腔組合物。

發(fā)明概述

本公開涉及為固體形式或可被施用以在口腔或頰腔(oral or buccal cavity)內(nèi)部形成基本上固體的膜的口腔組合物。該固體組合物是柔軟的、黏膜黏附性的并且在口腔或頰腔內(nèi)緩慢可溶。該口腔組合物克服了在需要時提供閉塞的現(xiàn)有技術(shù)的缺陷，并且能夠?qū)⒒钚詣┮愿影邢虻姆绞酵ㄟ^黏膜黏附性口腔組合物局部遞送至治療部位或在將組合物遞送至頰黏膜的情況下系統(tǒng)地遞送。該組合物可以是固體或半固體劑型，并且優(yōu)選膜的形式，其可以容易地模塑在牙齒周圍或向其遞送活性成分的口腔內(nèi)的其他表面(包括基本上不平坦的表面)上，前提是該口腔組合物不包含苯佐卡因。其可以提供良好的黏附，以用于活性劑的最大和靶向遞送，并且因此更逐漸的覆蓋和更長的作用持續(xù)時間。

在一個或更多個實施方案中，本公開內(nèi)容特別提供了口腔組合物，其包含：一種或更多種成膜聚合物，其總量為按重量計約40％至約80％；一種或更多種生物黏附劑，其總量為按重量計約0.5％至約10％；一種或更多種活性劑，其總量為按重量計約0.01％至約35％；一種或更多種聚合物溶劑，其中溶解有所述一種或更多種活性劑，所述一種或更多種聚合物溶劑的總量為按重量計約0.1％至約30％；以及水性介質(zhì)，其量為按重量計約0.5％至約15％；前述量中的每一個均基于口腔組合物的總重量，前提是口腔組合物不包含苯佐卡因。口腔組合物優(yōu)選是厚度為約50μm至約500μm的膜的形式。在另一些實施方案中，口腔組合物可以關(guān)于以下陳述中的任一個或更多個來限定，所述陳述可以以任何順序和數(shù)量組合。