[發(fā)明專利]膠囊化

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201980038270.2
• 申請日: 2019-10-18
• 公開（公告）號: CN112654341B
• 公開（公告）日: 2023-07-25
• 發(fā)明（設計）人: H·張;T·A·施萬特
• 申請（專利權(quán)）人: 恩蓋普有限公司
• 主分類號: A61K8/11
• 分類號: A61K8/11;A61K8/81;A61Q15/00;C11B9/00;B01J13/16
• 代理公司: 中國貿(mào)促會專利商標事務所有限公司 11038
• 代理人: 寧家成

公開了制備有益試劑遞送顆粒的改進方法和通過這種方法制備的改進的微膠囊。該方法包括以下步驟：提供水相1、水相2、水相2和油相的第一組合物，其中選擇水相多官能(甲基)丙烯酸酯單體以具有至少25或甚至至少30的親水性指數(shù)，且油相多官能(甲基)丙烯酸酯單體具有25或更小或甚至20或更小的親水性指數(shù)。水相包含水、引發(fā)劑、水溶性或水可分散的胺(甲基)丙烯酸酯或羥基(甲基)丙烯酸酯、多官能(甲基)丙烯酸酯，并且一個水相包含水、(甲基)丙烯酸羧烷基酯和堿或季銨丙烯酸酯。合并水相以使所述羥基或胺(甲基)丙烯酸酯與所述多官能(甲基)丙烯酸酯預反應以形成多官能羥基?胺(甲基)丙烯酸酯預聚物。將所述預聚物與剩余的水相混合，并通過在高剪切攪拌下乳化來形成乳液，油相包含異氰酸酯和有益試劑芯材料，由此形成包圍所述有益試劑芯材料的壁。

發(fā)明領(lǐng)域

本發(fā)明涉及膠囊制造、制備方法和通過這樣的方法生產(chǎn)的微膠囊。

背景技術(shù)

用于微膠囊化的各種工藝以及示例性方法和材料被闡述在Schwantes(美國專利號6,592,990)，Nagai等人(美國專利號4,708,924)，Baker等人(美國專利號4,166,152)，Wojciak(美國專利號4,093,556)，Matsukawa等人(美國專利號3,965,033)，Matsukawa(美國專利號3,660,304)，Ozono(美國專利號4,588,639)，Irgarashi等人(美國專利號4,610,927)，Brown等人(美國專利號4,552,811)，Scher(美國專利號4,285,720)，Jahns等人(美國專利號5,596,051和5,292,835)，Matson(美國專利號3,516,941)，Chao(美國專利號6,375,872)，F(xiàn)oris等人(美國專利號4,001,140；4,087,376；4,089,802和4,100,103)，Greene等人(美國專利號2,800,458；2,800,457和2,730,456)，Hayford(美國專利號4,444,699)，Hasler等人(美國專利號5,105,823)，Stevens(美國專利號4,197,346)，Riecke(美國專利號4,622,267)，Greiner等人(美國專利號4,547,429)，和Brown(美國專利號4,552,881)等中，并且被Herbig在Kirk-Othmer?Encyclopedia?of?Chemical?Technology，V.16，438-463頁“微膠囊化”章中教導。

在本申請全文中描述的每篇專利都通過引用并入本文，就每篇專利都提供有關(guān)微膠囊化工藝和材料的指導來說。

界面聚合是這樣的方法，其中在兩相間的界面處形成微膠囊壁，通常為聚酰胺、環(huán)氧樹脂、聚氨酯、聚脲等。Riecke的美國專利號4,622,267公開了用于制備微膠囊的界面聚合技術(shù)。首先將芯材料溶解在溶劑中，并且加入可溶于溶劑混合物的脂族二異氰酸酯。隨后，添加所述脂族二異氰酸酯的非溶劑，直到剛好達到濁點。然后將該有機相在水溶液中乳化，并將反應性胺加入到所述水相中。所述胺擴散到界面，在那里它與所述二異氰酸酯反應形成聚合的聚氨酯殼。Jahns的美國專利號5,292,835教導了使丙烯酸或甲基丙烯酸的酯與多官能單體聚合。具體說明的是聚乙烯基吡咯烷酮與丙烯酸酯如丁二醇二丙烯酸酯或甲基丙烯酸甲酯以及自由基引發(fā)劑的反應。

Schwantes的美國專利公布號2009/0274905教導了陽離子微膠囊顆粒，其中壁是胺丙烯酸酯與多官能甲基丙烯酸酯在酸和引發(fā)劑存在下的反應產(chǎn)物，或者是酸丙烯酸酯和多官能(甲基)丙烯酸酯在堿和引發(fā)劑存在下的反應產(chǎn)物。

Feng等人的美國專利號9,714,397教導了其殼壁在一個表面上包含第一(甲基)丙烯酸酯聚合物和在其另一表面上包含第二(甲基)丙烯酸酯聚合物的微膠囊。

在本領(lǐng)域中需要更堅固的微膠囊，其隨著時間的流逝保留膠囊內(nèi)容物，直到破裂或可利用。特別是對于(甲基)丙烯酸酯膠囊和具有多壁的此類膠囊，需要具有表面電荷或親水性官能團的(甲基)丙烯酸酯微膠囊。這樣的膠囊將減少或消除對單獨的沉積助劑的需要，其中粘附到目標表面是需要的并提供更定制的釋放曲線。