[發明專利]神經甾體衍生物和其用途

在審

• 申請號: 201980033110.9
• 申請日: 2019-05-03
• 公開（公告）號: CN112823164A
• 公開（公告）日: 2021-05-18
• 發明（設計）人: N·布萊森;A·C·莎爾瑪
• 申請（專利權）人: 阿克羅斯制藥公司
• 主分類號: C07J7/00
• 分類號: C07J7/00;A61K31/57;A61K47/44;C07J1/00;C07J5/00;C07J9/00;A61K47/14;A61K47/22;A61K9/06;A61K9/107;A61P25/24;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/00
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司 11245
• 代理人: 魏延玲

1.一種神經甾體化合物，其化學式包含：

其中R¹是甲基或氫，R²是酯官能團(R-C(O)O-)，R³是氫，R⁴是α或β氫，R⁵是R-CO-或任何烴結構(R-)，并且其中R(在R²或R⁵中)獨立地選自包含10個碳原子或更少的碳原子的任何結構，其是直鏈或分支鏈、飽和或不飽和的，可在所述結構內包含環狀或芳香族官能團，并且其中R含有不超過1個OH或NR₂或2個醚或硫醚官能團。

2.根據權利要求1所述的神經甾體化合物，其中R1是甲基，并且R2是生理學上可裂解的酯，并且R4呈α構型。

3.根據權利要求1所述的神經甾體化合物，其中R1是氫，并且R2是生理學上可裂解的酯，并且R4呈α構型。

4.一種藥物組合物，其包含(a)根據權利要求1所述的化合物或生理學上可裂解的酯化合物的混合物，和(b)藥學上可接受的油性媒劑。

5.根據權利要求4所述的藥物組合物，其中所述藥學上可接受的油性媒劑是植物油和乙酸異丁酸蔗糖酯(SAIB)的混合物。

6.根據權利要求4所述的藥物組合物，其中所述藥學上可接受的油性媒劑是植物油或植物油的混合物。

7.根據權利要求4所述的藥物組合物，其中所述藥學上可接受的油性媒劑包含約75％的蓖麻油。

8.根據權利要求4所述的藥物組合物，其中所述藥學上可接受的油性媒劑包含75％的中鏈甘油三酯(MCT)的神經甾體化合物。

9.根據權利要求4所述的藥物組合物，其中所述藥學上可接受的油性媒劑是SAIB。

10.根據權利要求4所述的藥物組合物，其中根據權利要求1所述的化合物或生理學上可裂解的酯化合物的混合物包含神經甾體化合物，其量為按所述組合物的重量計約1％至約75％。

11.根據權利要求4所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物還包含濕潤劑。

12.根據權利要求4或11所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物還包含增稠劑。

13.根據權利要求4、11或12所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物還包含水。

14.根據權利要求12或13所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物是觸變的。

15.根據權利要求12或13所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物是固體或蠟。

16.根據權利要求4和11至14中任一項所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物被放置在醫療裝置中，如藥筒、注射器，噴霧瓶、貼劑或分配器瓶，以施用于有需要的受試者。

17.根據權利要求4和11至14中任一項所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物被放置在凝膠膠囊中，以施用于有需要的受試者。

18.根據權利要求4和10中任一項所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物是局部劑型(乳膏、凝膠或貼劑)，以施用于有需要的受試者。

19.根據權利要求4和11至14中任一項所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物是栓劑，以施用于有需要的受試者。