[發明專利]用于抑制炎性細胞因子的藥物組合物

在審

• 申請號: 201980031430.0
• 申請日: 2019-03-28
• 公開（公告）號: CN112203674A
• 公開（公告）日: 2021-01-08
• 發明（設計）人: 納夫塔利·普里莫爾
• 申請（專利權）人: S.I.S舒洛夫創新科學有限公司
• 主分類號: A61K38/07
• 分類號: A61K38/07;C07K5/10;A61P29/00
• 代理公司: 北京漢智嘉成知識產權代理有限公司 11682
• 代理人: 金潔;郇春艷

1.一種藥物組合物，其包含可藥用載體和根據式I：pGlu-X₁-X₂-X₃-OH所述的肽或其可藥用鹽或衍生物作為活性成分，其中X₁選自Asn和Thr；X₂選自Trp、Phe和Tyr；并且X₃選自Lys、Lys衍生物和Thr，所述藥物組合物用于減少至少一種炎性細胞因子的釋放或抑制其活性。

2.根據權利要求1所述使用的藥物組合物，其中所述至少一種炎性細胞因子選自：干擾素γ(IFNγ)、白介素1β(IL-1β)、白介素10(IL-10)、腫瘤壞死因子α(TNFα)、和白介素6(IL-6)。

3.根據權利要求1所述使用的藥物組合物，其中所述至少一種炎性細胞因子選自：TNFα、IL-1β和IL-6。

4.一種藥物組合物，其包含可藥用載體和根據式I：pGlu-X₁-X₂-X₃-OH所述的肽或其可藥用鹽或衍生物作為活性成分，其中X₁選自Asn和Thr；X₂選自Trp、Phe和Tyr；并且X₃選自Lys、Lys衍生物和Thr，所述藥物組合物用于減少至少一種炎性介導物或趨化因子的釋放。

5.根據權利要求4所述使用的藥物組合物，其中所述至少一種炎性介導物或趨化因子選自活性氧物質(ROS)和RANTES(活化后調控正常T細胞表達和可能分泌的趨化因子)。

6.根據權利要求1至5中任一項所述的藥物組合物，其中所述肽衍生物包含連接到所述肽的側鏈氨基或末端氨基的烷基。

7.根據權利要求6所述的藥物組合物，其中所述烷基通過酰胺鍵連接。

8.根據權利要求6或7所述的藥物組合物，其中所述烷基是C4至C30烷基。

9.根據權利要求8所述的藥物組合物，其中所述烷基是C8烷基(辛酰基)，并通過酰胺鍵連接到Lys殘基的側鏈。

10.根據權利要求1至5中任一項所述的藥物組合物，其中所述肽選自pGlu-Asn-Trp-Lys(辛酰基)-OH(SEQ ID NO：1)和pGlu-Asn-Trp-Thr-OH(SEQ ID NO：2)及其可藥用鹽和衍生物。

11.根據權利要求1至5中任一項所述的藥物組合物，其中所述肽具有SEQ ID NO：1中示出的氨基酸序列。

12.根據權利要求1至5中任一項所述的藥物組合物，其中所述肽具有SEQ ID NO：2中示出的氨基酸序列。

13.根據前述權利要求中任一項所述的藥物組合物，其具有約4至約8范圍內的pH。

14.根據前述權利要求中任一項所述的藥物組合物，其被配制成用于選自以下的給藥途徑：局部給藥、眼部給藥、口服給藥、鼻部給藥和腸胃外給藥。

15.根據權利要求14所述的藥物組合物，其用于局部給藥，其中所述組合物被配制成霜劑、軟膏、糊劑、洗劑、凝膠或采取滴眼液的形式。

16.根據權利要求15所述的藥物組合物，其被配制成包含0.1-5％w/w的所述肽、衍生物或可藥用鹽的霜劑。

17.根據權利要求15所述的藥物組合物，其用于給藥到具有眼部疾病或損傷的對象。